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公开(公告)号：CN118239931A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410508911.9
申请日：2020-05-28
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D239/95 , C07D239/94 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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公开(公告)号：CN116583510A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202180079576.X
申请日：2021-11-26
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式(I)的化合物；具体地，本发明涉及作为(氮杂)喹啉4‑胺衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可以用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
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公开(公告)号：CN106459020B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201580029748.7
申请日：2015-06-03
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , A61K31/4436 , A61K31/49 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用途。M3结合测定：将表达人M3‑受体的CHO‑K1克隆细胞(Swissprot P20309)收获在不含Ca++/Mg++的磷酸盐缓冲盐水中，并且通过在1500rpm离心3min进行收集。将沉淀物再悬浮于冰冷的缓冲液A(15mM Tris‑HCl pH 7.4,2mM MgCl2,0.3mM EDTA,1mM EGTA)中，并且用PBI politron(设定在5保持15s)均质化。通过在4℃在40000g 20min的2个连续离心步骤，收集粗膜级分，通过在缓冲液A中的洗涤步骤，进行分离。最后将得到的沉淀物再悬浮于缓冲液B(75mM Tris HCl pH 7.4,12.5mM MgCl2,0.3mM EDTA,1mM EGTA,250mM蔗糖)，并且将等分试样在‑80℃储存。在实验当天，将冷冻的膜再悬浮于缓冲液C(50mM Tris‑HCl pH 7.4,2.5mM MgCl2,1mM EDTA)。将非选择性的毒蕈碱放射性配体[3H]‑N‑甲基东莨菪碱(Mol.Pharmacol.45:899‑907)用于标记M3结合位点。在0.1‑0.3nM的放射性配体浓度，在96孔平板中，一式两份地进行结合实验(10点浓度曲线)。在有冷N‑甲基东莨菪碱(10μM)存在下测定非特异性结合。将样品(终体积0.75mL)在室温温育90min。通过穿过GF/B Unifilter平板快速过滤来终止反应，并使用Packard Filtermate Harvester用冷缓冲液C洗涤2次(0.75mL)。用微量培养板闪烁计数器TriCarb 2500(PerkinElmer)测量过滤器上的放射性。当用上述报道的方案之一测定时，本发明的代表性化合物表现出低于100nM的IC50。本发明的代表性化合物在PDE4无细胞和M3结合测定中均表现出低于100nM的IC50。
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公开(公告)号：CN114269432B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202080040266.2
申请日：2020-05-28
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D239/94 , A61P11/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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公开(公告)号：CN113891745B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202080039837.0
申请日：2020-05-28
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D239/94 , A61P11/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及为氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备此类化合物的方法，包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的疾病，例如呼吸系统疾病，包括咳嗽，哮喘，特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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公开(公告)号：CN116745284A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202180079622.6
申请日：2021-11-26
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D237/34 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/502 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式(I)的化合物；具体地，本发明涉及作为酞嗪衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可以用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
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公开(公告)号：CN106459020A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580029748.7
申请日：2015-06-03
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , A61K31/4436 , A61K31/49 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P11/06
摘要： 板中，一式两份地进行结合实验(10点浓度曲本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制 线)。在有冷N-甲基东莨菪碱(10μM)存在下测定剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样 非特异性结合。将样品(终体积0.75mL)在室温温的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用 育90min。通过穿过GF/B Unifilter平板快速过途。M3结合测定：将表达人M3-受体的CHO-K1克隆 滤来终止反应，并使用Packard Filtermate 细胞(Swissprot P20309)收获在不含Ca++/Mg++ Harvester用冷缓冲液C洗涤2次(0.75mL)。用微的磷酸盐缓冲盐水中，并且通过在1500rpm离心 量培养板闪烁计数器TriCarb 25003min进行收集。将沉淀物再悬浮于冰冷的缓冲液 (PerkinElmer)测量过滤器上的放射性。当用上A(15mM Tris-HCl pH 7.4,2mM MgCl2,0.3mM 述报道的方案之一测定时，本发明的代表性化合EDTA,1mM EGTA)中，并且用PBI politron(设定 物表现出低于100nM的IC50。本发明的代表性化在5保持15s)均质化。通过在4℃在40000g 20min 合物在PDE4无细胞和M3结合测定中均表现出低的2个连续离心步骤，收集粗膜级分，通过在缓冲 于100nM的IC50。液A中的洗涤步骤，进行分离。最后将得到的沉淀物再悬浮于缓冲液B(75mM Tris HCl pH 7.4,12.5mM MgCl2,0.3mM EDTA,1mM EGTA,250mM蔗糖)，并且将等分试样在-80℃储存。在实验当天，将冷冻的膜再悬浮于缓冲液C(50mM Tris-HCl pH 7.4,2.5mM MgCl2,1mM EDTA)。将非选择性的毒蕈碱放射性配体[3H]-N-甲基东莨菪碱
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公开(公告)号：CN105814034A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201480066106.X
申请日：2014-12-04
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/444 , A61P11/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的具有二苯甲基结构式(I)的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。
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公开(公告)号：CN114269432A
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202080040266.2
申请日：2020-05-28
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： A61P11/00 , A61P11/14 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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公开(公告)号：CN114222741A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202080038831.1
申请日：2020-05-28
申请人： 奇斯药制品公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D475/00 , C07D475/02 , C07D475/06 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物(在下文中称作P2X3抑制剂)；具体地，本发明涉及作为吡啶并嘧啶类衍生物的化合物，制备这样的化合物的方法，含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制有关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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