公开(公告)号：CN104822671B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201380063356.3

申请日：2013-12-04

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿玛利 ,  E·阿玛尼 ,  M·瑞希卡波尼 ,  C·贝克-格伦

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4748 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00

摘要： 本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN103562185A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201280025202.0

申请日：2012-06-05

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： E·阿玛尼 ,  G·阿玛利 ,  L·卡扎尼加 ,  C·卡帕尔蒂 ,  O·埃斯珀西多 ,  G·威尔莱蒂 ,  R·德范迪

IPC分类号： C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/4425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D405/06

摘要： 本发明涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别地，本发明涉及化合物，其是1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN106946848B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201710190023.7

申请日：2012-06-05

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： E·阿玛尼 ,  G·阿玛利 ,  L·卡扎尼加 ,  C·卡帕尔蒂 ,  O·埃斯珀西多 ,  G·威尔莱蒂 ,  R·德范迪

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00

摘要： 本发明涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别地，本发明涉及化合物，其是1‑苯基‑2‑吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN107667103A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201680031970.5

申请日：2016-05-31

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿玛利 ,  E·阿玛尼 ,  W·布莱克贝 ,  H·梵德泊尔 ,  C·贝克-格里恩 ,  N·特利维蒂

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D471/08 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08

摘要： 本发明涉及作为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN105503861B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201510853733.4

申请日：2012-12-05

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： M·B·万尼尔 ,  N·C·雷 ,  L·阿尔卡拉斯 ,  T·A·潘查尔 ,  A·S·R·詹宁斯 ,  E·阿玛尼 ,  A·P·克里蒂兰德 ,  C·赫尔利

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D231/40 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/439 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C53/06 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： 式(I)的化合物(其中R2、W、A、Y和R1如在本说明书中所定义)或其药学上可接受的盐是p38MAPK抑制剂，其可在呼吸道疾病以及其它疾病的治疗中用作抗炎剂

公开(公告)号：CN104822671A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201380063356.3

申请日：2013-12-04

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿玛利 ,  E·阿玛尼 ,  M·瑞希卡波尼 ,  C·贝克-格伦

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4748 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00

摘要： 本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN103889972A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201280052004.3

申请日：2012-10-10

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： E·阿玛尼 ,  G·阿玛利 ,  C·卡帕蒂 ,  L·卡尔萨尼加 ,  E·拉波尔塔 ,  M·瓜拉

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D213/89

摘要： 本发明涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别，本发明涉及化合物，其是1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：CN118434739A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202280083770.X

申请日：2022-12-21

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿玛利 ,  C·卡帕蒂 ,  E·阿玛尼

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00

摘要： 本发明总体上涉及一种特别可用作中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的新颖的三唑酮衍生物盐及其作为药物的用途。本发明还涉及包含新颖的三唑酮衍生物盐和一种或多种其药学上可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN114746425A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202080083226.6

申请日：2020-12-10

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿马里 ,  E·阿玛尼 ,  M·帕格诺 ,  L·拉维格里亚

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及抑制溶血磷脂酸受体2(LPA2)的通式(I)的化合物，具体地，本发明涉及作为噻吩并嘧啶衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗与LPA受体的调节异常有关的疾病或病症，特别是纤维化。

公开(公告)号：CN106459020B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201580029748.7

申请日：2015-06-03

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： E·阿玛尼 ,  G·阿玛利 ,  C·卡帕尔蒂 ,  W·布莱卡比 ,  I·林尼 ,  H·范德波尔 ,  C·贝克-格伦 ,  N·特利维蒂

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/49 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

摘要： 本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用途。M3结合测定：将表达人M3‑受体的CHO‑K1克隆细胞(Swissprot P20309)收获在不含Ca++/Mg++的磷酸盐缓冲盐水中，并且通过在1500rpm离心3min进行收集。将沉淀物再悬浮于冰冷的缓冲液A(15mM Tris‑HCl pH 7.4,2mM MgCl2,0.3mM EDTA,1mM EGTA)中，并且用PBI politron(设定在5保持15s)均质化。通过在4℃在40000g 20min的2个连续离心步骤，收集粗膜级分，通过在缓冲液A中的洗涤步骤，进行分离。最后将得到的沉淀物再悬浮于缓冲液B(75mM Tris HCl pH 7.4,12.5mM MgCl2,0.3mM EDTA,1mM EGTA,250mM蔗糖)，并且将等分试样在‑80℃储存。在实验当天，将冷冻的膜再悬浮于缓冲液C(50mM Tris‑HCl pH 7.4,2.5mM MgCl2,1mM EDTA)。将非选择性的毒蕈碱放射性配体[3H]‑N‑甲基东莨菪碱(Mol.Pharmacol.45:899‑907)用于标记M3结合位点。在0.1‑0.3nM的放射性配体浓度，在96孔平板中，一式两份地进行结合实验(10点浓度曲线)。在有冷N‑甲基东莨菪碱(10μM)存在下测定非特异性结合。将样品(终体积0.75mL)在室温温育90min。通过穿过GF/B Unifilter平板快速过滤来终止反应，并使用Packard Filtermate Harvester用冷缓冲液C洗涤2次(0.75mL)。用微量培养板闪烁计数器TriCarb 2500(PerkinElmer)测量过滤器上的放射性。当用上述报道的方案之一测定时，本发明的代表性化合物表现出低于100nM的IC50。本发明的代表性化合物在PDE4无细胞和M3结合测定中均表现出低于100nM的IC50。