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公开(公告)号：CN106866558B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201710128997.2
申请日：2015-08-21
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种酰基三氮唑类化合物及其制备方法和应用，该酰基三氮唑类化合物的结构如式(I)所示，式(Ⅰ)中，X为Cl、Br、I或OSO2R3；R3为C1～C4烷基、苯基或取代的苯基；R1和R2分别独立地为H、卤素、CN、NO2、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或NR4R5，其中，R4和R5分别独立地为C1～C6烷基。应用该化合物合成泊马昔布中间体，收率高，成本低，不副产氰化合物安全环保，适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN105061341A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510516237.X
申请日：2015-08-21
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07C317/24 , C07C315/02 , C07D307/58
CPC分类号： C07D249/08 , C07C315/02 , C07C317/24 , C07D249/10 , C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种酰基三氮唑类化合物、苯乙酮取代的苯基甲基亚砜类化合物及其制备方法和应用，该酰基三氮唑类化合物的结构如式(I)所示，式(Ⅰ)中，X为Cl、Br、I或OSO2R3；R3为C1～C4烷基、苯基或取代的苯基；R1和R2分别独立地为H、卤素、CN、NO2、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或NR4R5，其中，R4和R5分别独立地为C1～C6烷基。应用该化合物合成泊马昔布中间体，收率高，成本低，不副产氰化合物安全环保，适合产业化生产。 (I)。
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公开(公告)号：CN108341758A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810198138.5
申请日：2018-03-09
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07C313/02
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法，包括以下步骤：将反应原料A与反应原料B加入溶剂中，加热反应，后处理，即得2-氨基乙烷亚磺酸；其中，反应原料A为连二亚硫酸盐，反应原料B为2-卤乙胺或其氢卤酸盐，或氨基乙醇硫酸酯。本发明所提供的2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法相较于现有合成工艺而言具有以下技术优势：原料廉价易得，工艺条件温和，常压反应即可，并且，产物可直接从反应体系中析出，无需精制，产物收率高，从而其总体生产成本较低；因此，所述2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法十分适用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108341758B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201810198138.5
申请日：2018-03-09
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07C313/02
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法，包括以下步骤：将反应原料A与反应原料B加入溶剂中，加热反应，后处理，即得2‑氨基乙烷亚磺酸；其中，反应原料A为连二亚硫酸盐，反应原料B为2‑卤乙胺或其氢卤酸盐，或氨基乙醇硫酸酯。本发明所提供的2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法相较于现有合成工艺而言具有以下技术优势：原料廉价易得，工艺条件温和，常压反应即可，并且，产物可直接从反应体系中析出，无需精制，产物收率高，从而其总体生产成本较低；因此，所述2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法十分适用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108329266A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810259248.8
申请日：2018-03-27
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/4164 , A61P31/10
CPC分类号： C07D233/60 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种咪康唑晶型及其制备方法和应用。本发明制备的咪康唑A晶型的DSC图谱为单一吸收峰。通过将咪康唑混晶溶解于甲基叔丁基醚、乙酸丁酯或正丙醇中，降温结晶制得。本发明还公开了所述咪康唑晶型在制备含咪康唑晶型的药物组合物中的应用。该药物组合物的剂型为油膏、乳膏、凝胶剂、粘膜贴片或粘膜贴膜。本发明咪康唑晶型比混合晶型咪康唑体外释放速度更快，更容易被人体吸收。
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公开(公告)号：CN105061341B
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201510516237.X
申请日：2015-08-21
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07C317/24 , C07C315/02 , C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种酰基三氮唑类化合物、苯乙酮取代的苯基甲基亚砜类化合物及其制备方法和应用，该酰基三氮唑类化合物的结构如式(I)所示，式(Ⅰ)中，X为Cl、Br、I或OSO2R3；R3为C1～C4烷基、苯基或取代的苯基；R1和R2分别独立地为H、卤素、CN、NO2、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或NR4R5，其中，R4和R5分别独立地为C1～C6烷基。应用该化合物合成泊马昔布中间体，收率高，成本低，不副产氰化合物安全环保，适合产业化生产。 (I)。
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公开(公告)号：CN106866558A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710128997.2
申请日：2015-08-21
申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07D307/58
CPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种酰基三氮唑类化合物及其制备方法和应用，该酰基三氮唑类化合物的结构如式(I)所示，式(Ⅰ)中，X为Cl、Br、I或OSO2R3；R3为C1～C4烷基、苯基或取代的苯基；R1和R2分别独立地为H、卤素、CN、NO2、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或NR4R5，其中，R4和R5分别独立地为C1～C6烷基。应用该化合物合成泊马昔布中间体，收率高，成本低，不副产氰化合物安全环保，适合产业化生产。
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