公开(公告)号：CN101687822A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

摘要： 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN103180309A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201180050547.7

申请日：2011-10-21

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 出山行孝 ,  黑光贞夫 ,  古谷崇 ,  武田正敬 ,  小长井智史 ,  山田知广 ,  谷口伸明 ,  近藤裕 ,  平野祐明 ,  渡边和志 ,  菅根隆史 ,  挂札昭夫

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P5/26 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12

摘要： 本发明的课题是提供一种对于伴随雄激素受体突变的前列腺癌的治疗有用的新型抗癌药。本申请发明人对于传统的抗雄激素药无效的与突变雄激素相关的疾病进行了专心研究，结果发现，作为本发明药物组合物的有效成分的化合物在人类突变雄激素受体（AR）中表现出转录激活抑制作用，另外在人类前列腺癌细胞荷瘤小鼠中具有优异的抗肿瘤作用，从而完成本发明。因此，作为本发明药物组合物的有效成分的化合物对以前列腺癌为代表的一系列与雄激素受体相关的疾病是有用的。

公开(公告)号：CN101687822B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

摘要： 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。