公开(公告)号：CN102099354A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200980127785.6

申请日：2009-07-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 青木敏 ,  宗像亮介 ,  河野则征 ,  三水清宽 ,  冈宏昌 ,  石井孝拓 ,  菅根隆史

IPC: C07D401/14 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供作为神经性疼痛治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有FAAH抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，由N-(吡啶-3-基)氧基羰基-哌啶-4-基和苯基取代的唑类化合物或其制药学上容许的盐显示优良的FAAH抑制活性，从而完成了本发明。本发明化合物具有优良的FAAH抑制活性，在大鼠神经性疼痛模型中可以确认到抗触诱发痛效果，因此作为神经性疼痛的预防剂和/或治疗剂有用。

公开(公告)号：CN102099354B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200980127785.6

申请日：2009-07-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 青木敏 ,  宗像亮介 ,  河野则征 ,  三水清宽 ,  冈宏昌 ,  石井孝拓 ,  菅根隆史

IPC: C07D401/14 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供作为神经性疼痛治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有FAAH抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，由N-(吡啶-3-基)氧基羰基-哌啶-4-基和苯基取代的唑类化合物或其制药学上容许的盐显示优良的FAAH抑制活性，从而完成了本发明。本发明化合物具有优良的FAAH抑制活性，在大鼠神经性疼痛模型中可以确认到抗触诱发痛效果，因此作为神经性疼痛的预防剂和/或治疗剂有用。

公开(公告)号：CN101282934A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200680037058.7

申请日：2006-10-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 佐藤淳司 ,  服部和之 ,  洼田浩一 ,  宗像亮介 ,  浅野亨 ,  前田顺子 ,  川上政胜 ,  神川晃雄

IPC: C07D213/79 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D213/79 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明的目的是提供一种具有非核酸结构、并基于其优异的黄嘌呤氧化酶抑制作用和降低尿酸值作用的、预防或治疗高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾病、糖尿病肾病或糖尿病性视网膜症等的药物。本发明发现新型的三芳基羧酸衍生物具有很强的黄嘌呤氧化酶抑制作用及降低尿酸值的作用，并发现该衍生物可以用作良好的治疗或预防高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾病、糖尿病肾病、糖尿病性视网膜症等的药物，基于以上发现完成本发明，其中所述三芳基羧酸衍生物的特征在于其具有被羧基取代的杂芳基以及诸如苯基等的芳环基团，其中所述苯基为苯环的对位被取代、并且在该苯环上具有氰基的苯基。

公开(公告)号：CN102209718A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200980144450.5

申请日：2009-11-05

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 石井孝拓 ,  菅根隆史 ,  宗像亮介 ,  青木敏 ,  桧垣雅英 ,  染谷晃好

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61P7/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于提供作为用于治疗FAAH相关疾病的医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有FAAH抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果确认了在哌嗪的4位上键合有苯并咪唑-2-基羰基、苯并呋喃-2-基羰基等的哌嗪-1-甲酸酯化合物具有优良的FAAH抑制活性，并且具有有效膀胱容量增大作用、睡眠障碍改善作用、抗利尿作用和针对膀胱疼痛等下尿路疼痛的镇痛作用，从而完成了本发明。本发明的氨基甲酸酯化合物具有优良的FAAH抑制活性，能够作为FAAH相关疾病、特别是夜尿症、间质性膀胱炎、膀胱疼痛综合征或慢性非细菌性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征的预防和/或治疗剂使用。