公开(公告)号：CN117756813A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311679974.2

申请日：2023-12-06

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 张建勋 ,  钟丽君 ,  舒启超 ,  陈晓轲 ,  谭政 ,  周文超 ,  周雪平 ,  廖宗权 ,  胡雯

IPC: C07D489/08

Abstract: 一种连续流微反应器合成二氢吗啡的方法，包括：以吗啡碱为起始物料，在连续流微反应器中经加氢还原反应得到二氢吗啡。本申请方法对连续流微通道反应器中的温度及压力进行控制，同时对反应溶剂的筛选以及对二氢吗啡的合成原料和催化剂反应浓度及比例等进行控制，取消了传统工艺中原料的干燥工艺，降低了催化剂钯炭的活性需求，减少了传统工艺氢化反应过程中关键杂质的产生，降低了副产物的含量，提高了二氢吗啡产品纯度以及生产的安全性。

公开(公告)号：CN114262320A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111629091.1

申请日：2021-12-28

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 张建勋 ,  舒启超 ,  魏勇 ,  周文超 ,  汪定奇 ,  陈晓轲 ,  谭政 ,  廖宗权 ,  胡雯 ,  符义刚 ,  钟丽君 ,  李莉娥

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/66 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种利用连续流微通道反应器制备苯胺基哌啶类药物的合成方法。该方法通过控制物料流速和连续流微通道反应器各模块的温度，能有效提高苯胺基哌啶类药物最后一步合成的反应选择性和转化率。在此基础上，反应液经过简单的提取、浓缩操作后，有机溶剂溶解浓缩剩余物，加入相应的酸成盐，析晶，过滤，得到该药物的酸式盐粗品，再经过脱色和重结晶得到相应的酸式盐。此方法提供了一种利用连续流微通道反应器进行苯胺基哌啶类药物合成的途径，提高了反应的转化率和选择性，降低了杂质含量，简化了成盐精制步骤，提高产物收率，同时使产物纯度均达到99.8%以上。