公开(公告)号：CN116253761A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111514280.4

申请日：2021-12-10

申请人： 宜昌人福药业有限责任公司

发明人： 杨权力 ,  龙钧涛 ,  姚亮 ,  廖宗权 ,  陈雷 ,  熊俊 ,  易斌 ,  屈钦 ,  汪淼 ,  吕金良 ,  李莉娥

IPC分类号： C07F9/6558

摘要： 本发明具体涉及一种制备瑞马唑仑O‑磷酰化中间体的方法，该方法包括在催化剂的作用下，将3‑[(S)‑7‑溴‑2‑氧‑5‑吡啶‑2‑基‑2,3‑二氢‑1H‑1,4‑苯并二氮3‑基]丙酸甲酯与二吗啡啉磷酰氯在微通道反应器中反应得到瑞马唑仑O‑磷酰化中间体。该方法提高了反应的转化率、稳定性及收率，提高了产品质量且工艺稳定，条件易控制，几乎无放大效应，可连续自动化，避免批次差异。

公开(公告)号：CN116178245A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202210976917.X

申请日：2022-08-15

申请人： 宜昌人福药业有限责任公司

发明人： 杨权力 ,  王迪傲 ,  谭政 ,  赵露 ,  龙钧涛 ,  廖宗权 ,  陈雷 ,  吕金良 ,  舒启超 ,  周文超 ,  张建勋 ,  刘逸承 ,  刘枫

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07C51/41 ,  C07C55/07 ,  B01J19/00

摘要： 本发明公开了一种利用连续流微通道反应器合成阿芬太尼中间体的方法。该发明通过对连续流微通道反应器上各模块温度及反应时间的控制，以及对阿芬太尼中间体脱苄物的合成原料和催化剂反应浓度及比例的控制，减少了阿芬太尼合成关键步骤脱苄反应过程中关键杂质的产生，提高了产物收率、纯度以及生产的效率和安全性。