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公开(公告)号：CN102933201B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201180028753.8
申请日：2011-06-10
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/385 , A61K31/4178 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/34 , A61K47/44
CPC classification number: A61K31/4178 , A61K9/0014 , A61K9/08 , A61K31/385 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/22
Abstract: 本发明的目的是提供一种药物制剂，其对于通式(1)所示的化合物在低温区域和高温区域的储存中具有良好的增溶稳定性。本发明涉及药物组合物，该药物组合物包含1)通式(1)所示化合物和/或其盐，和2)多元醇衍生物。通式(1)中，R1、R2分别独立地代表氢原子或卤素原子，并且R1、R2中至少一个为卤素原子。
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公开(公告)号：CN108883190B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN201780021615.4
申请日：2017-03-28
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
Abstract: 本发明的目的是提供一种使通式(1)所示化合物和/或其盐无定形化的技术。本发明的目的是提供一种通式(1)所示化合物和/或其盐的无定形化剂，其由选自水溶性高分子和酸中的一种或两种以上形成。
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公开(公告)号：CN102387785B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201080015626.X
申请日：2010-04-09
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K9/08 , A61K9/70 , A61K9/00 , A61K31/4178
CPC classification number: A61K31/4178 , A61K9/0014 , A61K9/08 , A61K9/7015 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/14
Abstract: 在含有5质量％以上的化合物例如卢立康唑和/或其盐的外用药物组合物中，包含丙酮、聚氧乙烯烷基(具有8～30个碳原子)醚、和/或聚氧乙烯链烯基(具有8～30个碳原子)醚。提供了使用不同于克罗米通、碳酸亚丙酯和N‑甲基‑2‑吡咯烷酮的溶剂作为增溶和立体稳定化的溶剂的制剂，并且其具有下述性质：1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时，在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为所述化合物和/或其盐在保存初始时总质量的1质量％以下；2)当在制备后立即将制剂保存在恒温20℃时，制剂呈透明液体状；以及3)当制剂在制备后于5℃保存2周时，没有晶体沉积。
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公开(公告)号：CN102387786A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201080015627.4
申请日：2010-04-09
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K9/08 , A61K9/70 , A61K9/00 , A61K31/4178
CPC classification number: A61K9/7015 , A61K9/0014 , A61K9/08 , A61K31/4178
Abstract: 在含有化合物例如卢立康唑和/或其盐的外用药物组合物中，包含高级醇(其在1atm和25℃时呈液态)和/或二元酸二酯(条件是碳酸二酯除外)，以及聚氧乙烯烷基醚和/或聚氧乙烯链烯基醚。提供了使用不同于克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮的溶剂作为增溶和立体稳定化的溶剂的制剂，并且其具有下面性质：1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时，在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为所述化合物和/或其盐在保存初始时总质量的1质量％以下；2)在制备后立即将制剂保存在恒温20℃时，制剂呈透明液体状；以及3)当将制剂在制备后于5℃保存2周时，没有晶体沉积。
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公开(公告)号：CN102387786B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201080015627.4
申请日：2010-04-09
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K9/08 , A61K9/70 , A61K9/00 , A61K31/4178
CPC classification number: A61K9/7015 , A61K9/0014 , A61K9/08 , A61K31/4178
Abstract: 在含有化合物例如卢立康唑和/或其盐的外用药物组合物中，包含高级醇(其在1atm和25℃时呈液态)和/或二元酸二酯(条件是碳酸二酯除外)，以及聚氧乙烯烷基醚和/或聚氧乙烯链烯基醚。提供了使用不同于克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮的溶剂作为增溶和立体稳定化的溶剂的制剂，并且其具有下面性质：1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时，在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为所述化合物和/或其盐在保存初始时总质量的1质量％以下；2)在制备后立即将制剂保存在恒温20℃时，制剂呈透明液体状；以及3)当将制剂在制备后于5℃保存2周时，没有晶体沉积。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103315907A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310087430.7
申请日：2013-03-19
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61J1/00 , A61K31/4178 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供稳定地保持含有下述通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物，并提供于市场的手段(在通式(I)中，式中的R1、R2分别独立地表示氢原子或卤素原子。)。将含有通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物填充在用孟塞尔颜色坐标中色调(H)为7.0Y～9.99Y或7.0YR～9.99YR、明度(V)为1.0～6.0、彩度(C)为0.5～7.5的范围内的颜色着色的树脂容器中并保存。
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公开(公告)号：CN107198686A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201710513125.8
申请日：2013-03-19
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K31/4178 , A61P31/10
CPC classification number: A61K31/4178
Abstract: 本发明提供稳定地保持含有下述通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物，并提供于市场的手段(在通式(I)中，式中的R1、R2分别独立地表示氢原子或卤素原子。)。将含有通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物填充在用孟塞尔颜色坐标中色调(H)为7.0Y～9.99Y或7.0YR～9.99YR、明度(V)为1.0～6.0、彩度(C)为0.5～7.5的范围内的颜色着色的树脂容器中并保存。
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公开(公告)号：CN104619320A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201380047768.8
申请日：2013-08-28
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K31/4178
CPC classification number: A61K47/14 , A61K9/0014 , A61K9/06 , A61K31/4178 , A61K45/06 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/22 , A61K47/34 , A61K2300/00
Abstract: 本申请提供了控制与含有卢立康唑的药物组合物相关的所形成的酰胺形式的形成量的方法。本申请披露了药物组合物，其含有1)卢立康唑，和2)选自以下的一种组分或两种或更多种组分：羧酸及其衍生物、酮、磷酸及其衍生物、局部麻醉药、抗组胺剂和基于POE的非离子型表面活性剂；其中在60℃储存3周或在40℃储存6个月后，卢立康唑的酰胺衍生物的含量相对于卢立康唑的加入量按质量计不超过0.2％。
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公开(公告)号：CN102481286A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201080038097.5
申请日：2010-07-29
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K31/4178 , A61P17/00 , A61P31/10 , A61K47/08
CPC classification number: A61K31/4178 , A61K9/0014 , A61K47/08 , A61P17/00 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及药物组合物，其包含1)下面的通式(1)所示化合物和/或其盐、和2)酮例如甲基乙基酮，其中R1和R2各自独立地表示氢原子或卤素原子，且R1和R2中至少一个表示卤素原子。优选地，下面的通式(1)所示化合物为卢立康唑，其中R1＝R2＝氯原子。本发明提供使通式(1)所示化合物和/或其盐在低温或高温储存中具有优异增溶稳定性的制剂。通式(1)
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公开(公告)号：CN107198686B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201710513125.8
申请日：2013-03-19
Applicant: 宝丽制药股份有限公司 , 日本农药株式会社
IPC: A61K31/4178 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供稳定地保持含有下述通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物，并提供于市场的手段(在通式(I)中，式中的R1、R2分别独立地表示氢原子或卤素原子。)。将含有通式(I)所示的化合物和/或其盐的药物组合物填充在用孟塞尔颜色坐标中色调(H)为7.0Y～9.99Y或7.0YR～9.99YR、明度(V)为1.0～6.0、彩度(C)为0.5～7.5的范围内的颜色着色的树脂容器中并保存。
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