公开(公告)号：CN108883190B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN201780021615.4

申请日：2017-03-28

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  藤井香穗梨 ,  小林浩一

IPC: A61K47/32 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K47/46 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明的目的是提供一种使通式(1)所示化合物和/或其盐无定形化的技术。本发明的目的是提供一种通式(1)所示化合物和/或其盐的无定形化剂，其由选自水溶性高分子和酸中的一种或两种以上形成。

公开(公告)号：CN108934161A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201780000372.6

申请日：2017-03-29

Applicant: 日本农药株式会社 ,  宝丽制药股份有限公司 ,  佐藤制药株式会社

Inventor： 宫田善之 ,  增田孝明 ,  古贺裕康 ,  福岛麻子 ,  手塚早规 ,  井沼正美

IPC: A61K31/4178 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K9/02 ,  A61K9/28

CPC classification number: A61K9/02 ,  A61K9/28 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明的课题在于提供含有以权利要求1所述的通式(I)表示的化合物的阴道炎等感染症治疗用医药组合物中具有良好的药效的制剂。本发明涉及以权利要求1所述的通式(I)表示的化合物和赋形剂的医药组合物中，还含有选自权利要求1所述的成分A的1种或2种以上的成分的医药组合物，以及包含该医药组合物的制剂的制造方法。

公开(公告)号：CN105902539A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610367894.7

申请日：2016-05-30

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 宫田善之 ,  增田孝明

IPC: A61K31/4178 ,  A61P33/02

CPC classification number: A61K31/4178

Abstract: 本发明的课题在于，提供一种新型的抗三毛滴虫剂，其包含卢立康唑。

公开(公告)号：CN105518002A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201480048566.X

申请日：2014-04-11

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  后藤诚 ,  金田秀男

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D409/06 ,  A61K9/0034 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明的一个目的是提供一种卢立康唑的具有新的晶体习性的晶体，且扩展应用至药物的可能性。本发明公开了卢立康唑晶体，其具有(020)平面为特定的晶体生长表面的晶体习性。

公开(公告)号：CN104619704B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201380047769.2

申请日：2013-04-30

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  金田秀男

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4178

CPC classification number: G01N33/15 ,  C07B2200/13 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明的一个目的是提供抑制卢立康唑由于例如湿度和光的任何影响而形成任何异构体并改善稳定性的方法。本发明披露了分化评价卢立康唑晶体的方法，其包括通过使用卢立康唑晶体的表面自由能和表面自由能的极性分量的比例作为指标来对晶体进行分化评价，其中如果表面自由能较小且极性分量的比例较低则所述晶体被评价为稳定的。

公开(公告)号：CN102933201B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201180028753.8

申请日：2011-06-10

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 久保田信雄 ,  小林浩一 ,  增田孝明

IPC: A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/08 ,  A61K31/385 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明的目的是提供一种药物制剂，其对于通式(1)所示的化合物在低温区域和高温区域的储存中具有良好的增溶稳定性。本发明涉及药物组合物，该药物组合物包含1)通式(1)所示化合物和/或其盐，和2)多元醇衍生物。通式(1)中，R1、R2分别独立地代表氢原子或卤素原子，并且R1、R2中至少一个为卤素原子。

公开(公告)号：CN105026390A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201380074378.X

申请日：2013-06-24

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  宫田善之 ,  金田秀男

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07B2200/13

Abstract: 本申请提供了提高卢立康唑溶解性的方法。本申请提供了下式表示的卢立康唑的晶体，其中所述晶体具有这样的结晶习性，即(011)平面是特异性的晶体生长平面。该晶体的特征在于，I(011)相对于I(001)、I(100)、I(10-1)、I(011)、I(110)、I(11-1)、I(10-2)、I(11-2)、I(020)、I(021)、I(20-2)、I(121)、I(013)、I(11-3)和I(221)的总和不少于25％，条件是针对在使用CuKα辐射的粉末X射线衍射法中在2θ＝5至35°范围内检测的衍射峰，对应于(001)、(100)、(10-1)、(011)、(110)、(11-1)、(10-2)、(11-2)、(020)、(021)、(20-2)、(121)、(013)、(11-3)和(221)平面的衍射峰的积分强度分别被指定为I(001)、I(100)、I(10-1)、I(011)、I(110)、I(11-1)、I(10-2)、I(11-2)、I(020)、I(021)、I(20-2)、I(121)、I(013)、I(11-3)和I(221)。

公开(公告)号：CN101808638B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200880105914.7

申请日：2008-09-05

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  西田直人 ,  小林直子 ,  笹川英明

IPC: A61K31/4178 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P31/10 ,  C07D409/06

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34

Abstract: 抗真菌用药物组合物，其包含：1)选自通式(1)所表示的化合物及其生理上可接受的盐中的1种或2种以上、2)选自聚丙二醇、二元酸的二酯、三乙酸甘油酯、2-乙基-1，3-己二醇、聚桂醇和聚氧化乙烯-聚氧化丙烯二醇中的1种或2种以上、以及3)选自葡萄糖酸-δ-内酯、丙二醇、甘油和乳酸中的1种或2种以上。(这里，式中X表示卤素或氢。)通式(1)

公开(公告)号：CN105026390B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201380074378.X

申请日：2013-06-24

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  宫田善之 ,  金田秀男

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D409/06

Abstract: 本申请提供了提高卢立康唑溶解性的方法。本申请提供了下式表示的卢立康唑的晶体，其中所述晶体具有这样的结晶习性，即(011)平面是特异性的晶体生长平面。该晶体的特征在于，I(011)相对于I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)的总和不少于25％，条件是针对在使用CuKα辐射的粉末X射线衍射法中在2θ＝5至35°范围内检测的衍射峰，对应于(001)、(100)、(10‑1)、(011)、(110)、(11‑1)、(10‑2)、(11‑2)、(020)、(021)、(20‑2)、(121)、(013)、(11‑3)和(221)平面的衍射峰的积分强度分别被指定为I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)。

公开(公告)号：CN104619320A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201380047768.8

申请日：2013-08-28

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  小林浩一

IPC: A61K31/4178

CPC classification number: A61K47/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K45/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/34 ,  A61K2300/00

Abstract: 本申请提供了控制与含有卢立康唑的药物组合物相关的所形成的酰胺形式的形成量的方法。本申请披露了药物组合物，其含有1)卢立康唑，和2)选自以下的一种组分或两种或更多种组分：羧酸及其衍生物、酮、磷酸及其衍生物、局部麻醉药、抗组胺剂和基于POE的非离子型表面活性剂；其中在60℃储存3周或在40℃储存6个月后，卢立康唑的酰胺衍生物的含量相对于卢立康唑的加入量按质量计不超过0.2％。