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公开(公告)号:CN104592116A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201410723753.5
申请日:2014-11-28
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D231/12 , C07D231/14 , A61P35/00
CPC分类号: C07D231/12 , C07D231/14
摘要: 本发明公开了1,3,5-三取代吡唑类化合物及其制备方法与应用,结构如通式(I)所示:其中,R1为氢、卤素、甲基或三氟甲基;R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或4-8个碳的脂肪烃链或环;R3、R4、R5、R6或R7为氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、硝基或腈基;X为羰基、酰胺基、脲、硫脲。本发明的1,3,5-三取代吡唑类化合物,尤其是8aM06,8aM21,8aM23,8aM25,8aM26,8aE02,8aE08,8aE10,8eE01与8cE01对前列腺癌细胞LNCaP和PC-3均有较强的细胞生长抑制活性,可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104592116B
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201410723753.5
申请日:2014-11-28
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D231/12 , C07D231/14 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了1,3,5-三取代吡唑类化合物及其制备方法与应用,结构如通式(I)所示:其中,R1为氢、卤素、甲基或三氟甲基;R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或4-8个碳的脂肪烃链或环;R3、R4、R5、R6或R7为氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、硝基或腈基;X为羰基、酰胺基、脲、硫脲。本发明的1,3,5-三取代吡唑类化合物,尤其是8aM06,8aM21,8aM23,8aM25,8aM26,8aE02,8aE08,8aE10,8eE01与8cE01对前列腺癌细胞LNCaP和PC-3均有较强的细胞生长抑制活
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公开(公告)号:CN104844514B
公开(公告)日:2017-11-10
申请号:CN201510264306.2
申请日:2015-05-21
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D231/40 , C07D231/38 , C07D231/12 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用,结构如通式(I)所示:其中,R1为氢、卤素或甲基;R2为氢、氰基、三氟甲基或卤素;R3为氢、卤素或腈基;X如上式为氨甲酰基、硫脲基、甲胺基或氨甲基。本发明的二芳基吡唑类化合物,尤其是11aM01,11aM02,11M04,13aM01,16aM01,16aM02,16aM10,16aM11,16aM12,16aM15对前列腺癌细胞LNCaP和PC‑3均有较强的细胞生长抑制活性,11aM03,12aM01,12aM02,16aM05,16aM06,16aM07,16aM08,16aM13,16aM16对前列腺癌细胞LNCaP细胞有较强的选择性,这些化合物都可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104844514A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201510264306.2
申请日:2015-05-21
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D231/40 , C07D231/38 , C07D231/12 , A61P35/00
CPC分类号: C07D231/40 , C07D231/12 , C07D231/38
摘要: 本发明公开了二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用,结构如通式(I)所示:其中,R1为氢、卤素或甲基;R2为氢、氰基、三氟甲基或卤素;R3为氢、卤素或腈基;X如上式为氨甲酰基、硫脲基、甲胺基或氨甲基。本发明的二芳基吡唑类化合物,尤其是11aM01,11aM02,11M04,13aM01,16aM01,16aM02,16aM10,16aM11,16aM12,16aM15对前列腺癌细胞LNCaP和PC-3均有较强的细胞生长抑制活性,11aM03,12aM01,12aM02,16aM05,16aM06,16aM07,16aM08,16aM13,16aM16对前列腺癌细胞LNCaP细胞有较强的选择性,这些化合物都可以用于制备抗肿瘤药物。
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