公开(公告)号：CN106045918A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610494647.3

申请日：2016-06-28

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  陆锦杰 ,  王冠杰 ,  杨德志 ,  张震 ,  景永奎

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及一种新的具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物，以及所述取代嘧啶类衍生物和它们的盐在制备用于预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该化合物的结构式为式(I)或式(II)所示：本发明的化合物结构新颖，对Akt的抑制活性效果突出，安全性高，制备成本低廉，在制备治疗抗肿瘤的药物中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN106045918B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201610494647.3

申请日：2016-06-28

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  陆锦杰 ,  王冠杰 ,  杨德志 ,  张震 ,  景永奎

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种新的具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物，以及所述取代嘧啶类衍生物和它们的盐在制备用于预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该化合物的结构式为式(I)或式(II)所示：本发明的化合物结构新颖，对Akt的抑制活性效果突出，安全性高，制备成本低廉，在制备治疗抗肿瘤的药物中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN104844514B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201510264306.2

申请日：2015-05-21

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  郭广柱 ,  刘建珍 ,  王冠杰 ,  张道广 ,  陆锦杰

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D231/38 ,  C07D231/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用，结构如通式(I)所示：其中，R1为氢、卤素或甲基；R2为氢、氰基、三氟甲基或卤素；R3为氢、卤素或腈基；X如上式为氨甲酰基、硫脲基、甲胺基或氨甲基。本发明的二芳基吡唑类化合物，尤其是11aM01，11aM02，11M04，13aM01,16aM01，16aM02，16aM10，16aM11，16aM12，16aM15对前列腺癌细胞LNCaP和PC‑3均有较强的细胞生长抑制活性，11aM03，12aM01，12aM02，16aM05，16aM06，16aM07，16aM08，16aM13，16aM16对前列腺癌细胞LNCaP细胞有较强的选择性，这些化合物都可以用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104844514A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510264306.2

申请日：2015-05-21

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  郭广柱 ,  刘建珍 ,  王冠杰 ,  张道广 ,  陆锦杰

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D231/38 ,  C07D231/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38

摘要： 本发明公开了二芳基吡唑类化合物及其制备方法与应用，结构如通式(I)所示：其中，R1为氢、卤素或甲基；R2为氢、氰基、三氟甲基或卤素；R3为氢、卤素或腈基；X如上式为氨甲酰基、硫脲基、甲胺基或氨甲基。本发明的二芳基吡唑类化合物，尤其是11aM01，11aM02，11M04，13aM01,16aM01，16aM02，16aM10，16aM11，16aM12，16aM15对前列腺癌细胞LNCaP和PC-3均有较强的细胞生长抑制活性，11aM03，12aM01，12aM02，16aM05，16aM06，16aM07，16aM08，16aM13，16aM16对前列腺癌细胞LNCaP细胞有较强的选择性，这些化合物都可以用于制备抗肿瘤药物。