公开(公告)号：CN108164398A

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201810075692.4

申请日：2018-01-26

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 赵思太 ,  马新成 ,  刘宪华 ,  任业明 ,  刘宜辉 ,  耿传荣 ,  邓玉晓 ,  张宁 ,  孔祥雨 ,  冯光玲 ,  孙晋瑞 ,  李丹 ,  段崇刚

IPC分类号： C07C39/11 ,  C07C37/00 ,  C07C37/72

摘要： 本发明公开了一种羟基酪醇合成工艺的改进方法。该方法以3,4‑二羟基苯乙酸通过四丁基硼氢化铵还原得到羟基酪醇。本发明通过调整反应后处理步骤，达到操作安全、简便、成本低廉、绿色环保、三废少、产品质量好的效果。

公开(公告)号：CN107324990A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710565461.7

申请日：2017-07-12

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 邓玉晓 ,  孙晋瑞 ,  王功霞 ,  李丹 ,  杨利 ,  耿传荣 ,  任业明 ,  段崇刚 ,  冯光玲

IPC分类号： C07C57/38 ,  C07C51/00 ,  C07D317/16

摘要： 本发明公开了一种高纯度联苯乙酸的制备方法，属药物合成技术领域，合成路线具体包括以下两步：(a)采用化合物2-氯代联苯乙酮与1,2-乙二醇作用生成缩酮中间体；(b)该中间体在醋酸锌和碘化亚铜的作用下直接生成联苯乙酸。本发明制备方法廉价易得，反应路线产率较高，反应条件温和，操作简单，生产成本较低，适合工业化生产。总收率在80％以上，制备的联苯乙酸不需要精制，纯度达到99.5％以上。

公开(公告)号：CN108033959A

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：CN201810081538.8

申请日：2018-01-29

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 赵思太 ,  崔新强 ,  任业明 ,  刘宜辉 ,  于治见 ,  耿传荣 ,  邓玉晓 ,  张宁 ,  孔祥雨 ,  马新成 ,  刘宪华 ,  冯光玲 ,  孙晋瑞 ,  李丹 ,  段崇刚

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种异丁司特的化学合成方法，以1‑氨基‑2‑甲基吡啶碘化物与异丁酸酐为原料，碳酸钾为缚酸剂，在甲苯或二甲苯等非质子非极性溶剂体系中，回流分水反应，反应完毕，经后处理、精制得到异丁司特，收率62％。该方法用非质子非极性溶剂回流分水反应，减少异丁酸酐的投料比，溶剂可回收套用，绿色环保，降低成本，更适合规模型工业化生产。

公开(公告)号：CN107513010A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201710591049.2

申请日：2017-07-19

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 任业明 ,  段崇刚 ,  孙晋瑞 ,  耿传荣 ,  冯光玲 ,  李丹 ,  邓玉晓 ,  杨力 ,  赵思太 ,  孔祥雨 ,  樊志萍

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/782

摘要： 本发明涉及一种高纯度联苯乙酸中间体联苯乙酮(Ⅰ)的制备方法。其特征在于以4-二甲氨基吡啶为催化剂，用联苯与醋酐发生傅克酰基化反应生成联苯乙酮(Ⅰ)，本方法的优点在于用4-二甲氨基吡啶作为催化剂后，所得原料纯度高，副产物少，可达99％，省去了精制，提高了收率。去掉了参加后续反应可带入最终产品的杂质，联苯乙酮再和吗啉缩合，最后皂化酸化得粗品，粗品经一次精制，纯度可达100％，省去了多次精制环节，更符合药用标准要求，提高了联苯乙酸的产品质量，降低了成本，总收率由63～65％提高到75～80％。