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公开(公告)号:CN101010103A
公开(公告)日:2007-08-01
申请号:CN200580015232.3
申请日:2005-05-04
申请人: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC分类号: A61K47/64
摘要: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R和R1基团如说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性和以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN101065150A
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:CN200580015213.0
申请日:2005-04-28
申请人: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC分类号: A61K47/64
摘要: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义并且包括7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了以微摩尔浓度对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1953989B
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN200580015233.8
申请日:2005-05-04
申请人: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
摘要: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1953990A
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200580015238.0
申请日:2005-05-04
申请人: 希格马托制药工业公司
摘要: 本发明描述了式(I)的化合物c(R1-Arg-Gly-Asp-R2),其中各个基团的含义如下文所述,它们为整联蛋白抑制剂,并且特别是αvβ3和αvβ5家族整联蛋白的抑制剂,且由此可用作药物,特别是用于治疗异常血管发生潜在的疾病,诸如视网膜病、急性肾功能衰竭、骨质疏松症和转移。本文所述的化合物在适当标记时也用作诊断试剂,尤其是用于检测小肿瘤块和动脉闭塞事件,并且可用作靶向药物载体。
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公开(公告)号:CN1953989A
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200580015233.8
申请日:2005-05-04
申请人: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
摘要: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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