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公开(公告)号：CN101010103A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200580015232.3
申请日：2005-05-04
申请人： 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC分类号： A61K47/64
摘要： 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R和R1基团如说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性和以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN101065150A
公开(公告)日：2007-10-31
申请号：CN200580015213.0
申请日：2005-04-28
申请人： 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC分类号： A61K47/64
摘要： 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义并且包括7－叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了以微摩尔浓度对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN1953989A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200580015233.8
申请日：2005-05-04
申请人： 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
摘要： 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN1953989B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200580015233.8
申请日：2005-05-04
申请人： 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
摘要： 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN101340910B
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN200680048241.7
申请日：2006-12-13
申请人： 希格马托制药工业公司
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4745
摘要： 公开了喜树碱衍生物的子集用于制备药物的用途，所述药物用于治疗抗药性肿瘤和/或用于对在编码DNA拓扑异构酶I的基因中显示多态性的患者给药。
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公开(公告)号：CN101784277A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200880101385.3
申请日：2008-07-03
申请人： 希格马托制药工业公司
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4745
摘要： 公开了可用于制备药物的喜树碱衍生物的一个子类，所述药物用于治疗儿科肿瘤，诸如例如，横纹肌肉瘤、原生性神经外胚层瘤(PNET)和神经母细胞瘤。
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公开(公告)号：CN102036676A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200980118231.X
申请日：2009-05-11
申请人： 希格马托制药工业公司
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K7/64
摘要： 本发明关于双重靶向性细胞毒性的式I化合物及它们的制备。所描述的化合物具有肿瘤特异性作用，其具有3个功能性单元：通过间隔子连接在一起的肿瘤识别部分和肿瘤选择性酶底物序列(tumour selective enzymatic substrate sequence)。设计这些轭合物以保证血清稳定性及同时在肿瘤细胞内因酶剪切性所带来的期望作用。[(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT 式I。
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公开(公告)号：CN101340910A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200680048241.7
申请日：2006-12-13
申请人： 希格马托制药工业公司
IPC分类号： A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4745
摘要： 公开了喜树碱衍生物的子集用于制备药物的用途，所述药物用于治疗抗药性肿瘤和/或用于对在编码DNA拓扑异构酶I的基因中显示多态性的患者给药。
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公开(公告)号：CN102665711A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201080058052.4
申请日：2010-12-06
申请人： 希格马托制药工业公司
IPC分类号： A61K31/24 , A61K31/335 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/24 , A61K31/335 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及选自ART、DHA及ARM所组成的组的青蒿素基有效抗疟疾剂与选自喜树碱衍生物、或PARP-1抑制剂、或DNA嵌入剂和烷化剂所组成的组的另一化学治疗剂之间的组合物。这类组合物在多种癌症模型中（尤其是在NSCL中）显示出中等至显著的协同作用。
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公开(公告)号：CN1953990A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200580015238.0
申请日：2005-05-04
申请人： 希格马托制药工业公司
摘要： 本发明描述了式(I)的化合物c(R1－Arg－Gly－Asp－R2)，其中各个基团的含义如下文所述，它们为整联蛋白抑制剂，并且特别是αvβ3和αvβ5家族整联蛋白的抑制剂，且由此可用作药物，特别是用于治疗异常血管发生潜在的疾病，诸如视网膜病、急性肾功能衰竭、骨质疏松症和转移。本文所述的化合物在适当标记时也用作诊断试剂，尤其是用于检测小肿瘤块和动脉闭塞事件，并且可用作靶向药物载体。
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