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公开(公告)号：CN109232637A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811269850.6
申请日：2018-10-29
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1892
摘要： 本发明涉及用于合成恩体卡韦关键中间体的制备方法及制备恩体卡韦的中间体。具体地，该方法以(+)-科立内脂二醇((+)-Coreylactone diol)为起始原料经过双羟基保护后，经过格氏反应，TMSCl脱羟基形成双键、经过氧化断裂后、羧酸酯化还原、TsCl(or MsCl)羟基取代后，碱性下生成恩替卡韦关键中间体。
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公开(公告)号：CN109232322A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811277006.8
申请日：2018-10-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C271/24 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07F7/18
摘要： 本发明是一种关键中间体IV的合成方法。以井冈霉胺为原料，经过氨基保护，4-位羟甲基碘代，1，2，3位三个羟基保护，再脱碘化氢成双键，得到关键中间体IV，该中间体IV可用于合成井冈霉醇胺(维列胺)。
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公开(公告)号：CN109134280A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811277937.8
申请日：2018-10-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C215/44 , C07C213/08 , C07D303/04 , C07D301/12
CPC分类号： C07C215/44 , C07C213/08 , C07D301/12 , C07D303/04
摘要： 本发明涉及一种用于制备伏格列波糖的新的中间体及其制备方法，具体地，本发明的中间体如式II所示。且本发明的中间体由式I化合物与过氧化物反应制得，此外，本发明的中间体能够水解得到井冈霉醇胺，进一步合成伏格列波糖。该方法简单，环境友好，且收率高。
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公开(公告)号：CN109134280B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201811277937.8
申请日：2018-10-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C215/44 , C07C213/08 , C07D303/04 , C07D301/12
摘要： 本发明涉及一种用于制备伏格列波糖的新的中间体及其制备方法，具体地，本发明的中间体如式II所示。且本发明的中间体由式I化合物与过氧化物反应制得，此外，本发明的中间体能够水解得到井冈霉醇胺，进一步合成伏格列波糖。该方法简单，环境友好，且收率高。
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公开(公告)号：CN109111366B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201811276990.6
申请日：2018-10-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C213/02 , C07C215/44 , C07D303/36 , C07F7/18
摘要： 本发明提供了一种新的井冈霉烯胺的合成方法。具体地，提供了一种由中间体I通过双键环氧化反应得到中间体II，再由中间体II通过重排反应得到中间体III即带氨基保护基的井冈霉烯胺，中间体II再脱去保护基得到井冈霉烯胺(Violienamine)。
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公开(公告)号：CN112625041A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011563634.X
申请日：2020-12-25
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司 , 湖南华纳大药厂手性药物有限公司
IPC分类号： C07D473/18 , C07D473/32
摘要： 本发明提供了用于恩替卡韦合成的新中间体，式II和式III所示化合物，以及利用这些新中间体合成恩替卡韦的新方法。利用本发明的新中间体合成恩替卡韦，不仅能够显著提高合成收率，还能降低生产成本。
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公开(公告)号：CN109293508B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201811277939.7
申请日：2018-10-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C67/42 , C07C69/21 , C07D473/18
摘要： 本发明涉及用于合成恩体卡韦关键中间体的制备方法。具体地，该方法以bis benzyl(+)‑Coreylactone diol(I)为起始原料,经过酰化，硅烷保护，格氏反应，B‑V氧化后得到如式V所示的恩替卡韦关键中间体。
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公开(公告)号：CN109232494B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201811269868.6
申请日：2018-10-29
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D307/93
摘要： 本发明涉及一种比马前列腺素关键中间体II的制备方法，具体地，本发明提供了先合成(S)‑BINAL‑H，再使中间体I在(S)‑BINAL‑H的存在下还原为比马前列腺素关键中间体的方法。该方法可以获得高手性纯度中间体II。该中间体可以用于合成高手性纯度的比马前列腺素。
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公开(公告)号：CN107325122B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201710012228.6
申请日：2017-01-06
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D307/93
摘要： 本发明提供式I所示化合物及其制备方法。式I所示化合物是可用于制备贝前列腺素的结构全新的中间体。利用该中间体合成贝前列腺素钠能够显著缩短前列腺素的合成步骤、提高合成效率、显著降低生产成本，从而具备显著的经济效益和社会价值。
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公开(公告)号：CN105801534B
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201410844720.6
申请日：2014-12-30
申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D307/54 , C07C405/00
摘要： 本发明提供了合成利马前列腺素的关键中间体式V所示化合物，式中，R2选自：C1–C8的直链或支链烷基、三氟甲基、三氯甲基、和烯丙基。本发明还提供了利用该化合物合成利马前列腺素的路线。该路线具有合成步骤少、合成效率高、生产成本低等优点。
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