公开(公告)号：CN105503891A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410488805.5

申请日：2014-09-23

申请人： 常州合全药业有限公司

发明人： 刘洋 ,  张金保 ,  邱继平 ,  于涵 ,  邢少廷 ,  赵东 ,  靳爱杰 ,  哈维杰 ,  柴艳萍 ,  周乐乐 ,  袁晓斌 ,  于凌波 ,  何振民 ,  马汝建 ,  陈民章

IPC分类号： C07D491/08

摘要： 本发明涉及一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应，得到化合物2，然后用2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4，用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下：。

公开(公告)号：CN105503891B

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201410488805.5

申请日：2014-09-23

申请人： 常州合全药业有限公司 ,  常州合全新药研发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司

发明人： 刘洋 ,  张金保 ,  邱继平 ,  于涵 ,  邢少廷 ,  赵东 ,  靳爱杰 ,  哈维杰 ,  柴艳萍 ,  周乐乐 ,  袁晓斌 ,  于凌波 ,  何振民 ,  马汝建 ,  陈民章

IPC分类号： C07D491/08

摘要： 本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应，得到化合物2，然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4，用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下：。