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公开(公告)号:CN105503891B
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201410488805.5
申请日:2014-09-23
申请人: 常州合全药业有限公司 , 常州合全新药研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应,得到化合物2,然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3,接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4,用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5,化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6,最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105294442A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201410241169.6
申请日:2014-06-03
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 常州合全药业有限公司
发明人: 万晓君 , 毕增梁 , 王海慧 , 沈万军 , 彭雁南 , 程圆 , 邵文庆 , 陈玉燕 , 袁晓斌 , 于凌波 , 李磊 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 周乐乐 , 吴璇 , 朱喜雯 , 马坤艳 , 陈远丽 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07C69/753 , C07C67/14
摘要: 本发明涉及一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步,首先将化合物1与溴仿在碱性条件下反应得到化合物2;然后与甲基锂作用得到化合物3;接着与二乙酰在高压汞灯照射下得到化合物4;用次氯酸钠处理得到化合物5;然后与氯化亚砜反应得到化合物6,最后化合物6在甲醇作用下得到最终产品化合物7。反应式如下:,获得的双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN105884762A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201410185144.9
申请日:2014-05-05
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 沈万军 , 毕增梁 , 王海慧 , 万晓军 , 彭雁南 , 程圆 , 邵文庆 , 陈玉燕 , 袁晓斌 , 于凌波 , 李磊 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 周乐乐 , 吴璇 , 朱喜雯 , 马坤艳 , 陈远丽 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及一种(3aR,9bS)?叔丁基?3,3a,5,9b?四氢?1氢?吡咯[3,4?c]异喹啉?4(2氢)?羧酸酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分七步,首先化合物1与硝基甲烷在碱性条件下反应得到化合物2,然后与碳酸二甲酯反应得到化合物3,接着与化合物8进行[3+2]反应得到化合物4,经雷尼镍还原后直接与MeONa作用得到化合物5,然后经LiAlH还原得到化合物6,接着与Boc酸酐反应得到化合物7,最后氢化脱苄得到终产品化合物9。,本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN105669686B
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201410660685.2
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 赵东 , 张金宝 , 邱继平 , 于涵 , 邢少廷 , 刘洋 , 靳爱杰 , 朱喜雯 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/048
摘要: 本发明涉及种6‑(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3‑c]吡啶‑4‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步,首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2,然后烷基化生成化合物3,化合物3的水解产物4,然后分子内发生傅‑克反应得到化合物5,氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7,插羰得到化合物8,氢化还原双键得到化合物9,强酸脱去乙氧羰基,然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11,反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105669686A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201410660685.2
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 赵东 , 张金宝 , 邱继平 , 于涵 , 邢少廷 , 刘洋 , 靳爱杰 , 朱喜雯 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/048
摘要: 本发明涉及一种6-(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3-c]吡啶-4-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步,首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2,然后烷基化生成化合物3,化合物3的水解产物4,然后分子内发生傅-克反应得到化合物5,氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7,插羰得到化合物8,氢化还原双键得到化合物9,强酸脱去乙氧羰基,然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11,反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105503891A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201410488805.5
申请日:2014-09-23
申请人: 常州合全药业有限公司
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明涉及一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应,得到化合物2,然后用2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3,接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4,用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5,化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6,最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下:。
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