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公开(公告)号:CN105503891B
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201410488805.5
申请日:2014-09-23
申请人: 常州合全药业有限公司 , 常州合全新药研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应,得到化合物2,然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3,接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4,用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5,化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6,最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105601639B
公开(公告)日:2018-06-15
申请号:CN201410661052.3
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司
发明人: 任文武 , 陈雅婷 , 张金宝 , 孟庆洪 , 邱继平 , 刘洋 , 邢少廷 , 于涵 , 赵东 , 王庆伟 , 孙宝龙 , 宁振翠 , 靳爱杰 , 卫凯龙 , 要加军 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/052
摘要: 本发明涉及一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和1‑溴‑3‑氯‑丙烷发生一个烷基化反应得到化合物2,然后是分子内关环反应生成化合物3,氢化还原化合物3的双键后得到化合物4,化合物4水解得到化合物5。反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105601639A
公开(公告)日:2016-05-25
申请号:CN201410661052.3
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司
发明人: 任文武 , 陈雅婷 , 张金宝 , 孟庆洪 , 邱继平 , 刘洋 , 邢少廷 , 于涵 , 赵东 , 王庆伟 , 孙宝龙 , 宁振翠 , 靳爱杰 , 卫凯龙 , 要加军 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/052
摘要: 本发明涉及一种6-叔丁氧羰基八氢-2H-吡喃[3,2-c]并吡啶-8-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和1-溴-3-氯-丙烷发生一个烷基化反应得到化合物2,然后是分子内关环反应生成化合物3,氢化还原化合物3的双键后得到化合物4,化合物4水解得到化合物5。反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105669687A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201410661034.5
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 李文鹏 , 任文武 , 陈雅婷 , 张金宝 , 孟庆洪 , 邱继平 , 刘洋 , 邢少廷 , 于涵 , 赵东 , 王庆伟 , 孙宝龙 , 宁振翠 , 靳爱杰 , 卫凯龙 , 要加军 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/048
摘要: 本发明涉及一种4-叔丁氧羰基-六氢-2H-呋喃[3,2-b]并吡咯-6-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步,首先由化合物1和溴氯乙烷发生一个烷基化反应得到化合物2,然后是分子内关环反应生成化合物3,氢化还原化合物3的双键后得到化合物4,化合物4水解得到化合物5。反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105669686B
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201410660685.2
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 赵东 , 张金宝 , 邱继平 , 于涵 , 邢少廷 , 刘洋 , 靳爱杰 , 朱喜雯 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/048
摘要: 本发明涉及种6‑(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3‑c]吡啶‑4‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步,首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2,然后烷基化生成化合物3,化合物3的水解产物4,然后分子内发生傅‑克反应得到化合物5,氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7,插羰得到化合物8,氢化还原双键得到化合物9,强酸脱去乙氧羰基,然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11,反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105669686A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201410660685.2
申请日:2014-11-19
申请人: 上海合全药业股份有限公司
发明人: 赵东 , 张金宝 , 邱继平 , 于涵 , 邢少廷 , 刘洋 , 靳爱杰 , 朱喜雯 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D491/048
摘要: 本发明涉及一种6-(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3-c]吡啶-4-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步,首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2,然后烷基化生成化合物3,化合物3的水解产物4,然后分子内发生傅-克反应得到化合物5,氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7,插羰得到化合物8,氢化还原双键得到化合物9,强酸脱去乙氧羰基,然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11,反应式如下:。
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公开(公告)号:CN105503891A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201410488805.5
申请日:2014-09-23
申请人: 常州合全药业有限公司
IPC分类号: C07D491/08
摘要: 本发明涉及一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应,得到化合物2,然后用2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3,接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4,用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5,化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6,最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下:。
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