公开(公告)号：CN104693088B

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201310654204.2

申请日：2013-12-06

申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司

发明人： 潘勇 ,  夏晓丽 ,  李玉涛 ,  崔伟杰 ,  谷叶辉

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/12

摘要： 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及(BOC)2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4‑氨基甲基‑3‑甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。

公开(公告)号：CN104693088A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310654204.2

申请日：2013-12-06

申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司

发明人： 潘勇 ,  夏晓丽 ,  李玉涛 ,  崔伟杰 ,  谷叶辉

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24

摘要： 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及（BOC）2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。