一种碳青霉烯类抗生素的开环杂质的制备方法

    公开(公告)号:CN105061284A

    公开(公告)日:2015-11-18

    申请号:CN201510508294.3

    申请日:2015-08-18

    IPC分类号: C07D207/24

    CPC分类号: C07D207/24

    摘要: 本发明涉及一种碳青霉烯类抗生素的开环杂质的制备方法,该开环杂质具有式(Ⅰ)的结构:其中R表示美罗培南支链、厄他培南支链或多尼培南支链;包括步骤如下:(1)将碳青霉烯类抗生素加入碱性溶液中,搅拌反应1~4h;(2)调节pH至6.0~9.0;(3)将物料冻干,即得。该方法操作简单,反应时间短,产物纯度在95%以上,可直接作为对照品对碳青霉烯类产品开环杂质进行定性定量研究,从而更有效地控制产品质量。

    顺式取代氨基环丙烷衍生物

    公开(公告)号:CN1228776A

    公开(公告)日:1999-09-15

    申请号:CN97197630.9

    申请日:1997-07-11

    摘要: 本发明提供了对各种菌显示很强抗菌力、同时安全性高的抗菌药。用右上通式表示的化合物、其盐及它们的水合物。[式中,R1及R2表示氢原子或烷基,n表示1—3的整数,R3表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氨基,R4表示氢原子或烷硫基,R5表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,X1表示卤原子或氢原子,A表示氮原子或式(Ⅱ),式中X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、烷基、烷氧甲基或苯基烷基]。

    一种吉米沙星侧链的制备方法

    公开(公告)号:CN104693088A

    公开(公告)日:2015-06-10

    申请号:CN201310654204.2

    申请日:2013-12-06

    摘要: 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法,包括制备或取用N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-吡咯烷酮,将其与原甲酸三甲酯反应,生成N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-二甲氧基吡咯烷酮;再与甲醇、催化剂以及(BOC)2酸酐,在室温下反应完全,得到产物N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-二甲氧基吡咯烷酮,再将其与HAC在室温下搅拌反应完全,得到N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-吡咯烷酮;最终转化成吉米沙星的侧链4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷;本发明制备方法,工艺简单,反应条件非常温和很容易实现;原料价格低廉,成本低,环境污染少;开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。