公开(公告)号：CN115925982A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211012820.3

申请日：2022-08-23

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 燕江雨 ,  操蓉波 ,  肖琳 ,  曾君南 ,  黄丽玫 ,  危喜玲 ,  李钊锋 ,  龚庆伟 ,  闫兴国 ,  李静 ,  黄丹霞 ,  陈小锋 ,  李文佳

IPC分类号： C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10 ,  A61K38/18 ,  A61K47/68 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及一种GDF15融合蛋白及其用途，该融合蛋白包括Fc变体和GDF15活性结构域，所述Fc变体依照EU编号在IgG Fc的第356位和/或第439位处具有氨基酸取代并且仍具有形成同源二聚体的能力。本发明通过将该Fc变体与GDF15活性结构域融合，使得Fc‑GDF15融合蛋白具有显著提高的理化性质和重组表达量，具有与天然GDF15分子相当或更优的体外活性，并且具有显著延长的体内循环半衰期，可以支持两周一次甚至一个月一次的给药频率。

公开(公告)号：CN112707854A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN202011130931.5

申请日：2020-10-21

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王建成 ,  王晓军 ,  左应林 ,  张英勋 ,  张英俊 ,  池波 ,  韩伟 ,  丁小洪 ,  曾君南

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P3/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428

摘要： 本发明涉及一种吡咯酰胺类化合物及其用途，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述化合物或所述药物组合物可以用作盐皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN115925983A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211012940.3

申请日：2022-08-23

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 燕江雨 ,  操蓉波 ,  肖琳 ,  曾君南 ,  黄丽玫 ,  危喜玲 ,  李钊锋 ,  龚庆伟 ,  闫兴国 ,  李静 ,  黄丹霞 ,  陈小锋 ,  李文佳

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K38/18 ,  A61K47/68 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种GDF15融合蛋白及其在治疗肥胖中的应用，该融合蛋白包括Fc变体和GDF15活性结构域，所述Fc变体依照EU编号在IgG Fc的第356位和/或第439位处具有氨基酸取代并且仍具有形成同源二聚体的能力。本发明通过将该Fc变体与GDF15活性结构域融合，使得Fc‑GDF15融合蛋白具有显著提高的理化性质和重组表达量，具有与天然GDF15分子相当或更优的体外活性，并且具有显著延长的体内循环半衰期，可以支持两周一次甚至一个月一次的给药频率。

公开(公告)号：CN116478298A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202211731803.5

申请日：2022-12-30

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 燕江雨 ,  肖琳 ,  曾君南 ,  龚庆伟 ,  程晓莉 ,  刘晓莹 ,  李文佳

IPC分类号： C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  A61K38/18 ,  A61K38/26 ,  A61K47/68 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及GLP‑1和GDF15的融合蛋白及其用途，该融合蛋白包含由氨基端向羧基端方向依次连接的第一多肽片段、第二多肽片段和第三多肽片段；三个多肽片段依次包括GLP‑1多肽、包括免疫球蛋白Fc区和GDF15活性结构域。本发明提供的融合蛋白具有GLP‑1和GDF15双靶点活性，该融合蛋白整体具有优良的理化性质和稳定性，GLP‑1和GDF15两个靶点分子具有良好的活性和药代动力学的平衡性，有利于双靶效应的发挥。

公开(公告)号：CN115925984A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211013315.0

申请日：2022-08-23

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 燕江雨 ,  操蓉波 ,  肖琳 ,  曾君南 ,  黄丽玫 ,  危喜玲 ,  李钊锋 ,  龚庆伟 ,  闫兴国 ,  李静 ,  黄丹霞 ,  陈小锋 ,  李文佳

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K38/18 ,  A61K47/68 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及一种GDF15融合蛋白及其用途，该融合蛋白包括Fc变体和GDF15活性结构域，所述Fc变体依照EU编号在IgG Fc的第356位和/或第439位处具有氨基酸取代并且仍具有形成同源二聚体的能力。本发明通过将该Fc变体与GDF15活性结构域融合，使得Fc‑GDF15融合蛋白具有显著提高的理化性质和重组表达量，具有与天然GDF15分子相当或更优的体外活性，并且具有显著延长的体内循环半衰期，可以支持两周一次甚至一个月一次的给药频率。