一种2-苯基苯并噻吩衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN115073420A

    公开(公告)日:2022-09-20

    申请号:CN202210456763.1

    申请日:2022-04-27

    发明人: 吕钟 毕永林

    摘要: 本发明公开了一种2‑苯基苯并噻吩衍生物的制备方法,该方法以苯并噻吩取代物和硼酸酯为原料发生反应,得到苯并噻吩‑2硼酸衍生物;将所述苯并噻吩‑2硼酸衍生物与卤代芳烃在钯催化的作用下进行铃木反应,得到2‑苯基苯并噻吩衍生物。通过采用本申请提供的2‑苯基苯并噻吩衍生物的制备方法,其原材料便宜易得且没有太多危险性,合成操作过程简便容易操作,相对于其它方案反应步骤少相应的能耗更少,后处理更加简单,而且在简便的后处理之后能得到的产品纯度高、产率高,因此,成本与其它方法比较更加的低廉,而且整个制备过程中未产生废溶剂,产生的废水少,原子利用率高,进而为实现绿色环保的目的奠定了基础。

    一种富电子共轭二烯类化合物、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN113683493B

    公开(公告)日:2022-06-10

    申请号:CN202111146599.6

    申请日:2021-09-28

    申请人: 四川大学

    摘要: 本发明公开了一种富电子共轭二烯类化合物、制备方法及应用,包括以下步骤:步骤1:将N‑(3‑(苄氧基)环丁基)‑4‑甲基苯磺酰腙、碱和催化剂混合;步骤2:加入膦配体、芳基卤化物和溶剂,在磁力搅拌、90℃温度、氮气气氛中充分反应;步骤3:冷却后,提纯即可得到所需富电子共轭二烯类化合物;或者通过一步法制备富电子共轭二烯类化合物;本发明中富电子的1,3‑丁二烯的制备方法,底物普适性好,官能团兼容性好;可在芳环上取代缺电子,富电子,杂环,萘环等基团,反应条件温和,所得到的产物结构单一且都为E型的富电子的1,3丁二烯;并且产物1,3共轭二烯能与烯烃和炔烃以较优的收率得到[4+2]环化的产物。

    一种含药物分子的苯并噻吩衍生物的电催化制备方法

    公开(公告)号:CN114516853A

    公开(公告)日:2022-05-20

    申请号:CN202210174629.2

    申请日:2022-02-24

    摘要: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种含药物分子的苯并噻吩衍生物的电催化制备方法。所述方法为:向反应器中,加入摩尔比为1:3的苯基戊炔基对甲苯磺酸酯与对甲苯磺酰肼,加入四乙基六氟磷酸铵作为电解质,加入体积比为47:3的六氟异丙醇与硝基甲烷作为溶剂,通过电催化策略促进反应进行。待反应完毕后,使用旋转蒸发仪浓缩得到粗产物,再经过硅胶柱层析分离得到苯并噻吩类衍生物。在反应器中加入摩尔比为1:1:1苯并噻吩类衍生物、药物分子和碳酸钾,加入N,N‑二甲基乙酰胺作为溶剂,反应温度为80℃,反应时间为8h。待反应完毕后,使用旋转蒸发仪浓缩得到粗产物,再经过硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的苯并噻吩衍生物偶联药物分子的合成方法具有科学合理,合成途径绿色环保,无需金属催化剂;反应条件较为温和;中间产物在弱电流下即可反应;合成方法简单,反应快速;目标化合物收率较高,产品易于纯化等特点。其反应方程式如下: