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公开(公告)号：CN114573553B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210099079.2
申请日：2022-01-27
申请人： 广州六顺生物科技有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/233 , C07D498/06 , C07D455/04 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的杂芳环类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该杂芳环类化合物具有c‑Met‑Axl双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114605391B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210157210.6
申请日：2022-02-21
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D241/44 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61K31/498 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的喹喔啉类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该喹喔啉类化合物具有AXL和c‑Met双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效，同时还(56)对比文件张春玲;许秀枝;王艰;杨州;李柱来.3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究.广东药学院学报.2013,(第01期),第25-28页.赵翠花,陈奕,丁健,段文虎.喹喔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究.药学学报.2005,(第09期),第814-819页.张帆;阎欢;宫平.小分子c-Met激酶抑制剂的研究进展.中国药物化学杂志.2010,(第05期),第426-433页.Jiang, Yingnan，等.Discovery of potentc-MET inhibitors with new scaffold havingdifferent quinazoline, pyridine andtetrahydro-pyridothienopyrimidineheadgroups.Molecules.2016,第21卷(第5期),第612/1-612/16页.Kim, SC，等.Synthesis and biologicalevaluation of quinoxaline derivatives asspecific c-Met kinaseinhibitors.BIOORGANIC & MEDICINALCHEMISTRY LETTERS.2020,第30卷(第13期),第1-5页.施涛.二氢喹喔啉酮类EGFRT790M抑制剂的设计、合成及构效关系研究.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑.2022,(第2期),E079-72.
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公开(公告)号：CN114605391A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210157210.6
申请日：2022-02-21
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D241/44 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61K31/498 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的喹喔啉类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该喹喔啉类化合物具有AXL和c‑Met双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效，同时还具有良好的安全性和耐受性。
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公开(公告)号：CN114716440B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202210128282.8
申请日：2022-02-11
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供吡咯并三嗪衍生物及其制备方法和应用。本发明的吡咯并三嗪衍生物为具有通式I的化合物，其能够有效地抑制AXL和c‑Met激酶的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的体内生长，并具有良好的安全性和耐受性。本发明化合物的制备方法工艺简单，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113880845A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111191478.3
申请日：2021-10-13
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供吡咯并三嗪衍生物及其制备方法和应用。本发明的吡咯并三嗪衍生物为具有通式I的化合物，其能够有效地抑制AXL和c‑Met激酶的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的体内生长，并具有良好的安全性和耐受性。本发明化合物的制备方法工艺简单，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114573553A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210099079.2
申请日：2022-01-27
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/233 , C07D498/06 , C07D455/04 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的杂芳环类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该杂芳环类化合物具有c‑Met‑Axl双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效。
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公开(公告)号：CN114716440A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210128282.8
申请日：2022-02-11
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供吡咯并三嗪衍生物及其制备方法和应用。本发明的吡咯并三嗪衍生物为具有通式I的化合物，其能够有效地抑制AXL和c‑Met激酶的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的体内生长，并具有良好的安全性和耐受性。本发明化合物的制备方法工艺简单，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115778960B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202211440587.9
申请日：2022-11-17
申请人： 广州六顺生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P9/04 , A61P13/12
摘要： 本发明提供了一种式(I)所示的杂芳环衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防恶病质药物中的应用；式(I)所示化合物具有P4HB抑制活性，可以通过抑制P4HB使得P4HB基因表达下调，从而治疗或预防肿瘤恶病质。该化合物有望作为治疗食管鳞癌恶病质骨骼肌降解的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115594681B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202211293456.2
申请日：2022-10-21
申请人： 广州六顺生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/53 , A61K31/4439 , A61K31/4545
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种异吲哚啉‑1,3‑二酮衍生物及其应用。该异吲哚啉‑1,3‑二酮衍生物通式I所示的化合物或其药学可接受的盐，为具有通式I的化合物：#imgabs0#该异吲哚啉‑1,3‑二酮衍生物具有良好的TAM激酶抑制作用，对AXL激酶的IC50小于100nM、最低可达4.1nM。
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公开(公告)号：CN115778960A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211440587.9
申请日：2022-11-17
申请人： 广州六顺生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P9/04 , A61P13/12
摘要： 本发明提供了一种式(I)所示的杂芳环衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防恶病质药物中的应用；式(I)所示化合物具有P4HB抑制活性，可以通过抑制P4HB使得P4HB基因表达下调，从而治疗或预防肿瘤恶病质。该化合物有望作为治疗食管鳞癌恶病质骨骼肌降解的药物。
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