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公开(公告)号：CN114605391A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210157210.6
申请日：2022-02-21
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D241/44 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61K31/498 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的喹喔啉类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该喹喔啉类化合物具有AXL和c‑Met双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效，同时还具有良好的安全性和耐受性。
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公开(公告)号：CN113214354B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110239112.2
申请日：2021-03-04
申请人： 北京北科华夏生物医药科技有限公司 , 广州六顺生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/20 , C07K1/14 , A61K38/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种改性九肽，所述改性九肽为经烷基酰化修饰的和/或经磷酸化修饰的九肽。其中，经烷基酰化修饰的九肽的氨基酸序列为序列I：R‑CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃；所述经磷酸化修饰的九肽的氨基酸序列为序列II：Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser(PO3H)‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃；所述经烷基酰化和磷酸化修饰的九肽的氨基酸序列为序列III：R‑CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser(PO3H)‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃。本发明的改性九肽的诱眠活性比已知肽类中诱眠活性最强的δ‑诱眠肽(DSIP)的活性更高、作用持续时间更长；同时其能高效拮抗焦虑和抑郁等疾病。
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公开(公告)号：CN113214354A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110239112.2
申请日：2021-03-04
申请人： 北京北科华夏生物医药科技有限公司 , 广州六顺生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/20 , C07K1/14 , A61K38/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种改性九肽，所述改性九肽为经烷基酰化修饰的和/或经磷酸化修饰的九肽。其中，经烷基酰化修饰的九肽的氨基酸序列为序列I：R‑CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃；所述经磷酸化修饰的九肽的氨基酸序列为序列II：Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser(PO3H)‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃；所述经磷酸化修饰的和经磷酸化修饰的九肽的氨基酸序列为序列III：R‑CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser(PO3H)‑Gly‑Glu，其中R为含1‑18个碳原子的直链或支链烷烃。本发明的改性九肽的诱眠活性比已知肽类中诱眠活性最强的δ‑诱眠肽(DSIP)的活性更高、作用持续时间更长；同时其能高效拮抗焦虑和抑郁等疾病。
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公开(公告)号：CN114605391B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210157210.6
申请日：2022-02-21
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D241/44 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61K31/498 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的喹喔啉类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该喹喔啉类化合物具有AXL和c‑Met双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效，同时还(56)对比文件张春玲;许秀枝;王艰;杨州;李柱来.3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究.广东药学院学报.2013,(第01期),第25-28页.赵翠花,陈奕,丁健,段文虎.喹喔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究.药学学报.2005,(第09期),第814-819页.张帆;阎欢;宫平.小分子c-Met激酶抑制剂的研究进展.中国药物化学杂志.2010,(第05期),第426-433页.Jiang, Yingnan，等.Discovery of potentc-MET inhibitors with new scaffold havingdifferent quinazoline, pyridine andtetrahydro-pyridothienopyrimidineheadgroups.Molecules.2016,第21卷(第5期),第612/1-612/16页.Kim, SC，等.Synthesis and biologicalevaluation of quinoxaline derivatives asspecific c-Met kinaseinhibitors.BIOORGANIC & MEDICINALCHEMISTRY LETTERS.2020,第30卷(第13期),第1-5页.施涛.二氢喹喔啉酮类EGFRT790M抑制剂的设计、合成及构效关系研究.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑.2022,(第2期),E079-72.
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公开(公告)号：CN114573553A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210099079.2
申请日：2022-01-27
申请人： 广州六顺生物科技股份有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/233 , C07D498/06 , C07D455/04 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的杂芳环类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该杂芳环类化合物具有c‑Met‑Axl双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效。
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公开(公告)号：CN112972458B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110253244.0
申请日：2021-03-05
申请人： 北京北科华夏生物医药科技有限公司 , 广州六顺生物科技股份有限公司
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/198 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61K36/31
摘要： 本发明公开了一种组合物在制备阿尔兹海默症治疗药物中的应用，其中，该组合物中含有天竺葵素和L‑丝氨酸。本发明中的组合物能够对谷氨酸盐造成的神经细胞损伤产生抑制作用，降低细胞凋亡。而且，该组合物还能降低因冈田酸造模引起的细胞内Tau的过度磷酸化。同时，该组合物能显著改善动物对空间和方向的学习记忆能力以及学习记忆行为，减轻大脑的炎症反应，对阿尔兹海默症等神经退行性疾病具有极佳的治疗效果。
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公开(公告)号：CN112972458A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110253244.0
申请日：2021-03-05
申请人： 北京北科华夏生物医药科技有限公司 , 广州六顺生物科技股份有限公司
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/198 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61K36/31
摘要： 本发明公开了一种组合物在制备阿尔兹海默症治疗药物中的应用，其中，该组合物中含有天竺葵素和L‑丝氨酸。本发明中的组合物能够对谷氨酸盐造成的神经细胞损伤产生抑制作用，降低细胞凋亡。而且，该组合物还能降低因冈田酸造模引起的细胞内Tau的过度磷酸化。同时，该组合物能显著改善动物对空间和方向的学习记忆能力以及学习记忆行为，减轻大脑的炎症反应，对阿尔兹海默症等神经退行性疾病具有极佳的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114573553B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210099079.2
申请日：2022-01-27
申请人： 广州六顺生物科技有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/233 , C07D498/06 , C07D455/04 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的杂芳环类衍生物、或其盐、或其药学上可接受的载体。该杂芳环类化合物具有c‑Met‑Axl双效激酶抑制活性，能够发挥较好的抗肿瘤功效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116173179A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310262861.6
申请日：2023-03-17
申请人： 广州六顺生物科技有限公司 , 北京北科华夏生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种多肽冻干粉针注射剂及其制备方法、应用和药物，其中的多肽冻干粉针注射剂的活性成分包括正辛酰化九肽或磷酸化正辛酰九肽，正辛酰化九肽的氨基酸序列为C7H15CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser‑Gly‑Glu，磷酸化正辛酰九肽的氨基酸序列为C7H15CO‑Trp‑Ala‑Gly‑Gly‑Phe‑Ala‑Ser(PO3H)‑Gly‑Glu。其中的多肽冻干粉针注射剂中不含有水分，其活性成分稳定性好，且通过注射给药，可消除首过效应，提高体内生物利用度。
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