公开(公告)号：CN115087641B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

申请人： 广州力鑫生物科技有限公司 ,  暨南大学

发明人： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111233661B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN201811445971.1

申请日：2018-11-29

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  彭丽洁 ,  张振声 ,  任小梅 ,  张章 ,  雷冲 ,  李姗

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C255/41 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05

摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。

公开(公告)号：CN115087641A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

申请人： 广州市力鑫药业有限公司 ,  暨南大学

发明人： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112538038B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201910894236.7

申请日：2019-09-20

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  李姗 ,  彭丽洁 ,  司鸿飞 ,  张章 ,  任小梅 ,  雷冲

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

公开(公告)号：CN112538038A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910894236.7

申请日：2019-09-20

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  李姗 ,  彭丽洁 ,  司鸿飞 ,  张章 ,  任小梅 ,  雷冲

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

公开(公告)号：CN111233661A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201811445971.1

申请日：2018-11-29

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  彭丽洁 ,  张振声 ,  任小梅 ,  张章 ,  雷冲 ,  李姗

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C255/41 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05

摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。