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    一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法
    1.
    发明公开
    一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN115572269A

    公开(公告)日：2023-01-06

    申请号：CN202211223084.6

    申请日：2022-10-08

    申请人： 广州大学

    发明人： 陈淑杰 ,  何芷晴 ,  陈国术

    IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D473/40 ,  C07D249/18 ,  C07D249/06 ,  C07D209/42 ,  A01P3/00 ,  A61P31/10

    摘要： 本发明涉及医药化工领域，且公开了一种N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法，本发明通过在反应容器中加入含NH的杂环化合物、β‑三氟甲基烯基锍盐、碱和溶剂，反应混合物在室温下反应24小时，减压蒸除溶剂，然后经硅胶柱层析分离得到N‑三氟丙烯基唑类和吲哚化合物。该烯基化合物随后在钯碳催化下进行氢化反应，生成N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物。该方法具有以下优点：反应条件温和，操作简单方便；底物适用性广，官能团耐受性好，对一系列的N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物均可取得中等以上的产率；适用于唑类和吲哚化合物的直接后期N‑氟烷基化修饰。所得N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物具有抗菌性、杀菌等应用。

    一种间位烯基取代的芳基烷基醚及其制备方法和应用
    2.
    发明授权
    一种间位烯基取代的芳基烷基醚及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN113387778B

    公开(公告)日：2022-03-29

    申请号：CN202110712898.5

    申请日：2021-06-25

    申请人： 广州大学

    发明人： 陈淑杰 ,  李嘉慧 ,  陈国术 ,  刘丽姗 ,  何芷晴

    IPC分类号： C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/243 ,  C07C41/01 ,  A01N31/14 ,  A01P3/00

    摘要： 本发明属于有机合成化学技术领域，公开了一种间位烯基取代的芳基烷基醚及其制备方法和应用。本发明通过在空气条件下，在反应容器中加入对醌醇、反式‑β‑苯乙烯硼酸、醇、酒石酸和溶剂，反应混合物在rt～50℃下反应24～48小时，冷却到室温后，减压蒸除溶剂，然后经硅胶柱层析分离得到间位苯乙烯基取代的芳基烷基醚类化合物。所制得的间位烯基取代的芳基烷基醚化合物具有抗菌性、杀菌、抗氧化等应用。相比于经典的Williamson醚合成反应从苯酚出发，本发明使用绿色的醇作为烷基化试剂，副产物是水，对环境没有危害；且通过简单的一锅串联反应就同时实现了烯基化和醚化两步反应，具有很高的步骤经济性。

    一种含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应用
    3.
    发明授权
    一种含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN112480129B

    公开(公告)日：2021-10-26

    申请号：CN202011343099.7

    申请日：2020-11-26

    申请人： 广州大学

    发明人： 刘运林 ,  林晓彤 ,  吴广城 ,  黄冰云 ,  李嘉慧 ,  陈国术

    IPC分类号： C07D487/20 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属于化合物合成领域，公开了一种含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物，其化学结构如下所示，所述的含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明还公开了含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物的制备方法。本发明所述含胍基结构单元的多环螺吲哚啉化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列的含胍基结构单元的多环螺吲哚啉产物均可取得很高的产率等优点。

    一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物及其制备方法和应用
    4.
    发明公开
    一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN113214112A

    公开(公告)日：2021-08-06

    申请号：CN202110539421.1

    申请日：2021-05-18

    申请人： 广州大学

    发明人： 刘运林 ,  古满珍 ,  罗健 ,  林晓彤 ,  李嘉慧 ,  陈国术

    IPC分类号： C07C255/41 ,  C07D307/54 ,  C07C253/30 ,  A61P31/06

    摘要： 本发明属于化合物合成领域，公开了一种β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，其化学结构如下所示，其中，R1选自芳基甲酰基、呋喃甲酰基、氰基中的任意一种；R2选自烷基、取代烷基中的任意一种；R3选自烷基；R4选自芳基。所述的β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗菌药物。本发明还公开了β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的制备方法。本发明所述β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广等优点。

    一种多环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应用
    6.
    发明公开
    一种多环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN110437238A

    公开(公告)日：2019-11-12

    申请号：CN201910752875.X

    申请日：2019-08-15

    申请人： 广州大学

    发明人： 刘运林 ,  罗健 ,  毛翔宇 ,  陈淑杰 ,  方煜博 ,  陈国术

    IPC分类号： C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D495/20 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属于化合物合成领域，公开了一种多环螺吲哚啉化合物，该多环螺吲哚啉化合物为一系列新的多环螺吲哚啉化合物，对癌细胞KB表现较好的细胞毒性作用，有望开发成为一类新型的抗癌药物。本发明还公开了该多环螺吲哚啉化合物的制备方法，该方法所用原料便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广，官能团兼容性好，对一系列的多环螺吲哚啉产物均可取得良好到优秀的产率等优点。

    一种顺酐常压气相加氢制备γ-丁内酯的催化剂
    7.
    发明公开
    一种顺酐常压气相加氢制备γ-丁内酯的催化剂 失效

    公开(公告)号：CN102247853A

    公开(公告)日：2011-11-23

    申请号：CN201110133604.X

    申请日：2011-05-23

    申请人： 广州大学

    发明人： 陈国术 ,  陈亿新 ,  陈新滋 ,  王江兵 ,  古凤强 ,  梁海波

    IPC分类号： B01J23/80 ,  C07D305/10

    摘要： 本发明涉及包含金属或金属氧化物或氢氧化物的催化剂领域，具体涉及一种顺酐常压气相加氢制备γ-丁内酯用的催化剂，该催化剂由0～49w％CuO、10～50w％ZnO和22～79w％Al2O3-TiO2-活性炭共混物组成，其中Al2O3-TiO2-活性炭共混物由21～80w％Al2O3、10～50w％TiO2和10～49w％活性炭组成。本发明所述的催化剂不含有毒组分Cr元素，属于绿色催化剂，在高的顺酐液时空速下使用，具有高的顺酐转化率(100％)和γ-丁内酯选择性(98％以上)，催化剂活性能长时间(＞1800小时)保持稳定，是一种性价比较高的顺酐常压气相加氢制γ-丁内酯用催化剂。

    一种多取代吲哚嗪衍生物的制备方法
    10.
    发明公开
    一种多取代吲哚嗪衍生物的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN113651812A

    公开(公告)日：2021-11-16

    申请号：CN202110973849.7

    申请日：2021-08-24

    申请人： 广州大学

    发明人： 陈国术 ,  李嘉慧 ,  陈淑杰 ,  张锦辉

    IPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种多取代吲哚嗪衍生物的制备方法。该方法在氮气或惰性气体保护下，将式II所示的N‑芳基甲酰甲基溴化吡啶季铵盐、式III所示的联烯酸酯、碱和溶剂置于反应容器中进行反应即得到式I所示的多取代吲哚嗪衍生物。具体反应路线如下所示。该方法相比于目前文献报道的过渡金属催化的吲哚嗪的合成方法，具有以下优点：所用原料容易获取；反应条件相对温和，操作简单，无需昂贵的过渡金属催化剂、氧化剂以及高温条件；能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的吲哚嗪衍生物。所合成的多取代吲哚嗪衍生物在医药、农药领域具有潜在的应用价值。