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公开(公告)号:CN111763148B
公开(公告)日:2022-10-28
申请号:CN202010563530.2
申请日:2020-06-19
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07C69/76 , C07C67/347 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C69/74 , C07C205/54 , C07C201/12 , C07D333/24 , C07D307/79 , C07D209/86 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要: 本发明属于医药化工领域,公开了一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物及其制备方法和应用。含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的结构通式如下所示,其中R1选自烷基、环烷基、苄基中的至少一种;R2选自芳基、杂芳基、炔基、取代芳基、取代杂芳基中的至少一种。含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物可用于制备抗菌药物、抗氧化性、抗炎药物、抗癌药物、抗肿瘤药物和酶的抑制剂。本发明所述含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法具有以下优点:原料和催化剂便宜易得;反应条件温和,操作简单方便,对环境友好,底物范围广,官能团兼容性好,对一系列的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物均可取得中等到优秀的产率。
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公开(公告)号:CN113387778A
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN202110712898.5
申请日:2021-06-25
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/243 , C07C41/01 , A01N31/14 , A01P3/00
摘要: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种间位烯基取代的芳基烷基醚及其制备方法和应用。本发明通过在空气条件下,在反应容器中加入对醌醇、反式‑β‑苯乙烯硼酸、醇、酒石酸和溶剂,反应混合物在rt~50℃下反应24~48小时,冷却到室温后,减压蒸除溶剂,然后经硅胶柱层析分离得到间位苯乙烯基取代的芳基烷基醚类化合物。所制得的间位烯基取代的芳基烷基醚化合物具有抗菌性、杀菌、抗氧化等应用。相比于经典的Williamson醚合成反应从苯酚出发,本发明使用绿色的醇作为烷基化试剂,副产物是水,对环境没有危害;且通过简单的一锅串联反应就同时实现了烯基化和醚化两步反应,具有很高的步骤经济性。
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公开(公告)号:CN113666859B
公开(公告)日:2023-04-25
申请号:CN202110973437.3
申请日:2021-08-24
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07D207/408 , C07D209/42 , C07D275/06 , C07D213/70 , C07D237/14 , C07D239/54 , C07D231/56 , C07D231/16 , C07D231/12 , C07D249/06 , C07D249/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D403/06 , A01N43/713 , A01N43/653 , A01N43/647 , A01N43/56 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/40 , A01N43/38 , A01N43/80 , A01N43/36 , A01N43/90 , A01P3/00 , A01P1/00
摘要: 本发明属于有机合成领域,公开了一种氮杂环取代的三氟甲基烯烃及其迈克尔加成产物的制备方法。所述的氮杂环取代的三氟甲基烯烃的制备方法如下:在氮气或惰性气体保护下,通过式II所示的含N‑H的氮杂环和式III所示的三氟甲基烯基锍盐在碱的促进下于溶剂中发生反应,即得到氮杂环取代的三氟甲基烯烃。反应路线如下所示。本发明所制得的氮杂环取代的三氟甲基烯烃具有出色的反应活性,能够作为迈克尔受体参与反应,比如氮杂迈克尔加成反应,从而构建氮上带有三氟烷基的氮杂环化合物。所制得的氮杂环取代的三氟甲基烯烃及其迈克尔加成产物具有抗菌、杀菌活性。因此在医药、农药等领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113387777B
公开(公告)日:2022-03-29
申请号:CN202110712922.5
申请日:2021-06-25
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07C39/21 , C07C39/373 , C07C43/23 , C07C69/84 , C07D333/56 , C07C37/20 , C07C41/30 , C07C67/343 , A01N31/08 , A01N31/16 , A01N37/10 , A01N43/12 , A01P3/00 , A01P1/00 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P39/06
摘要: 本发明属于医药化工领域,公开了一种间位烯基或芳基取代的苯酚化合物及其制备方法和应用。本发明通过在反应容器中加入对醌醇、芳基/烯基硼酸、酒石酸和溶剂,反应混合物在rt~50℃下反应48小时,冷却到室温后,减压蒸除溶剂,然后经硅胶柱层析分离得到间位烯基或芳基取代的苯酚化合物。该方法具有以下优点:原料和催化剂便宜易得;反应条件温和,无需昂贵的过渡金属催化剂,操作简单方便;对环境友好,反应副产物是水,且底物范围广,官能团兼容性好,对一系列的间位烯基或芳基取代的苯酚化合物均可取得中等的产率。所得间位烯基或芳基取代的苯酚化合物具有抗菌性、杀菌等应用。
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公开(公告)号:CN113651812A
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN202110973849.7
申请日:2021-08-24
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明属于有机合成领域,公开了一种多取代吲哚嗪衍生物的制备方法。该方法在氮气或惰性气体保护下,将式II所示的N‑芳基甲酰甲基溴化吡啶季铵盐、式III所示的联烯酸酯、碱和溶剂置于反应容器中进行反应即得到式I所示的多取代吲哚嗪衍生物。具体反应路线如下所示。该方法相比于目前文献报道的过渡金属催化的吲哚嗪的合成方法,具有以下优点:所用原料容易获取;反应条件相对温和,操作简单,无需昂贵的过渡金属催化剂、氧化剂以及高温条件;能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的吲哚嗪衍生物。所合成的多取代吲哚嗪衍生物在医药、农药领域具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN115572269B
公开(公告)日:2024-05-17
申请号:CN202211223084.6
申请日:2022-10-08
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07D257/04 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D233/56 , C07D235/08 , C07D473/40 , C07D249/18 , C07D249/06 , C07D209/42 , A01P3/00 , A61P31/10
摘要: 本发明涉及医药化工领域,且公开了一种N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法,本发明通过在反应容器中加入含NH的杂环化合物、β‑三氟甲基烯基锍盐、碱和溶剂,反应混合物在室温下反应24小时,减压蒸除溶剂,然后经硅胶柱层析分离得到N‑三氟丙烯基唑类和吲哚化合物。该烯基化合物随后在钯碳催化下进行氢化反应,生成N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物。该方法具有以下优点:反应条件温和,操作简单方便;底物适用性广,官能团耐受性好,对一系列的N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物均可取得中等以上的产率;适用于唑类和吲哚化合物的直接后期N‑氟烷基化修饰。所得N‑三氟异丙基唑类和吲哚化合物具有抗菌性、杀菌等应用。
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公开(公告)号:CN113387777A
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN202110712922.5
申请日:2021-06-25
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07C39/21 , C07C39/373 , C07C43/23 , C07C69/84 , C07D333/56 , C07C37/20 , C07C41/30 , C07C67/343 , A01N31/08 , A01N31/16 , A01N37/10 , A01N43/12 , A01P3/00 , A01P1/00 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P39/06
摘要: 本发明属于医药化工领域,公开了一种间位烯基或芳基取代的苯酚化合物及其制备方法和应用。本发明通过在反应容器中加入对醌醇、芳基/烯基硼酸、酒石酸和溶剂,反应混合物在rt~50℃下反应48小时,冷却到室温后,减压蒸除溶剂,然后经硅胶柱层析分离得到间位烯基或芳基取代的苯酚化合物。该方法具有以下优点:原料和催化剂便宜易得;反应条件温和,无需昂贵的过渡金属催化剂,操作简单方便;对环境友好,反应副产物是水,且底物范围广,官能团兼容性好,对一系列的间位烯基或芳基取代的苯酚化合物均可取得中等的产率。所得间位烯基或芳基取代的苯酚化合物具有抗菌性、杀菌等应用。
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公开(公告)号:CN110437238B
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN201910752875.X
申请日:2019-08-15
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07D487/10 , C07D487/20 , C07D495/20 , A61P35/00
摘要: 本发明属于化合物合成领域,公开了一种多环螺吲哚啉化合物,该多环螺吲哚啉化合物为一系列新的多环螺吲哚啉化合物,对癌细胞KB表现较好的细胞毒性作用,有望开发成为一类新型的抗癌药物。本发明还公开了该多环螺吲哚啉化合物的制备方法,该方法所用原料便宜易得;反应条件温和,操作简单方便;底物的普适性广,官能团兼容性好,对一系列的多环螺吲哚啉产物均可取得良好到优秀的产率等优点。
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公开(公告)号:CN111763148A
公开(公告)日:2020-10-13
申请号:CN202010563530.2
申请日:2020-06-19
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07C69/76 , C07C67/347 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C69/74 , C07C205/54 , C07C201/12 , C07D333/24 , C07D307/79 , C07D209/86 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要: 本发明属于医药化工领域,公开了一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物及其制备方法和应用。含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的结构通式如下所示, 其中R1选自烷基、环烷基、苄基中的至少一种;R2选自芳基、杂芳基、炔基、取代芳基、取代杂芳基中的至少一种。含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物可用于制备抗菌药物、抗氧化性、抗炎药物、抗癌药物、抗肿瘤药物和酶的抑制剂。本发明所述含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法具有以下优点:原料和催化剂便宜易得;反应条件温和,操作简单方便,对环境友好,底物范围广,官能团兼容性好,对一系列的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物均可取得中等到优秀的产率。
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公开(公告)号:CN110734441A
公开(公告)日:2020-01-31
申请号:CN201911049435.4
申请日:2019-10-31
申请人: 广州大学
IPC分类号: C07D487/10 , A61P31/04
摘要: 本发明属于有机化合物领域,公开了一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制法和应用。其化学结构如下式Ⅰ或I’所示,其中R1选自H、烷基和芳基中的一种;R2选自对氯苯乙酰基、CO2Me、CO2Et、CO2tBu和CO2iPr中的一种;R3选自芳基、取代芳基、杂芳基、苄氧基、烷基、乙酰基、苯乙酰基中的一种,取代芳基是指烷基取代的芳基、烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基、酯基取代的芳基、氰基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或硝基取代的芳基;R4选自H,卤素,芳基,C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的至少一种;R5选自H或CO2Me。该化合物对金黄色葡萄球菌均具有一定的抑制作用,可用于制备抗菌药物。
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