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公开(公告)号:CN102453042B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201010529366.X
申请日:2010-11-01
IPC分类号: C07D501/28 , C07D501/04
摘要: 本发明涉及头孢硫脒的制备方法,特别是涉及杂质溴乙酰-7-ACA含量低的高纯头孢硫脒的制备方法。该方法包括:向反应器中加入溴乙酰-7-ACA、反应溶剂和少量辅助溶剂,加入碱使溴乙酰-7-ACA完全溶解,然后加入N,N’-二异丙基硫脲,在0~40℃反应0.5~8.0小时;调节体系温度在0~35℃,再滴加析晶溶剂,继续搅拌,而后过滤,洗涤,烘干,即得头孢硫脒。通过本发明的制备方法,有效地降低反应物溴乙酰-7-ACA在头孢硫脒中的残留,使其在头孢硫脒中的含量降至0.2%或更低,进一步精制可使其含量降低至0.1%以下或完全清除,从而进一步提高头孢硫脒的安全性。
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公开(公告)号:CN103374038A
公开(公告)日:2013-10-30
申请号:CN201210106664.7
申请日:2012-04-11
IPC分类号: C07F9/6561 , C07C57/15 , C07C51/41
摘要: 本发明公开了一种制备抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。本发明以腺嘌呤为原料,在碱存在下与(R)-环氧丙烷发生加成反应,再与(二乙氧膦酰)甲基-4-甲基苯磺酸酯发生取代反应,再用氢溴酸溶液水解,结晶得到一水合替诺福韦,所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯、富马酸反应得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所选用的起始原料价廉易得,并简化了合成路线,提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉、有利于工业生产。
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公开(公告)号:CN102241692A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010178694.X
申请日:2010-05-14
IPC分类号: C07D501/36 , C07D501/04
摘要: 在通过头孢替安酸与1-碘乙基环己基碳酸二酯在反应介质中的反应所获得的含头孢替安酯的反应物或反应液中加入萃取溶剂与饱和食盐水进行分层和提取,在所分离的有机相中再加入含盐酸的结晶用有机溶剂进行结晶,从而可以规模化地制备头孢替安酯盐酸盐。
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公开(公告)号:CN101843892A
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:CN201010181421.0
申请日:2010-05-18
IPC分类号: A61K38/05 , A61K9/30 , A61P9/12 , A61K31/4422
摘要: 本发明涉及一种包括依那普利速释部分和非洛地平缓释部分的药物组合物制剂。它是以依那普利和非洛地平为药用活性成分,与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。该组合物制剂由缓释部分片芯和速释部分包衣层组成,其中缓释部分片芯为非洛地平,速释部分包衣层为依那普利或依那普利-酸加成盐。此组合物可以快速稳定血压,持久维持血压平稳。
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公开(公告)号:CN101843892B
公开(公告)日:2013-03-06
申请号:CN201010181421.0
申请日:2010-05-18
IPC分类号: A61K38/05 , A61K9/30 , A61P9/12 , A61K31/4422
摘要: 本发明涉及一种包括依那普利速释部分和非洛地平缓释部分的药物组合物制剂。它是以依那普利和非洛地平为药用活性成分,与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。该组合物制剂由缓释部分片芯和速释部分包衣层组成,其中缓释部分片芯为非洛地平,速释部分包衣层为依那普利或依那普利-酸加成盐。此组合物可以快速稳定血压,持久维持血压平稳。
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公开(公告)号:CN102910312A
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN201210435365.8
申请日:2012-11-05
IPC分类号: B65B31/08
摘要: 本发明公开了一种控制粉针制剂残氧量的方法,包括:将从液氮储罐或氮气发生器出来的氮气,通过输送管进入到过滤器进行净化;将上步净化后的氮气经充氮头通入到粉针包装瓶内,充氮时出气管与粉针包装瓶瓶壁形成15°至75°的夹角;瓶内充满氮气后,压盖密封。本发明通过控制充氮头出气管与粉针包装瓶瓶壁形成的夹角,氮气经过一定角度被吹出,一方面更好的保障了氮气充入容器中,而且氮气不会直接吹到瓶底的粉末,药粉不至于被吹出瓶外,另一方面该方法能显著降低瓶内的氧气残存量,使氧气残存量可控制在1.2%以内,有效的提高看了药品的稳定性。
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公开(公告)号:CN102532165A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010596929.7
申请日:2010-12-20
IPC分类号: C07D501/28 , C07D501/12
摘要: 本发明涉及结晶头孢硫脒的制备方法,该方法是根据头孢硫脒杂质的产生机理,在制备结晶头孢硫脒过程中,控制溶剂体系的含水量,在析晶的过程中控制搅拌转速、加料时间、温度等手段,从杂质产生的源头上切断了可能杂质的产生,得到低杂质、高稳定性的结晶头孢硫脒。
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公开(公告)号:CN101606913A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200910041187.9
申请日:2009-07-16
IPC分类号: A61K9/20 , A61K31/546 , A61K47/38 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了头孢克肟分散片及其制备方法,属药物制剂技术领域。本发明的头孢克肟分散片,它公开了每片含头孢克肟40~420mg、淀粉0~100mg、预胶化淀粉0~250mg、甘露醇10~80mg、微晶纤维素0~150mg、羧甲淀粉钠10~60mg、聚维酮K30 2~20mg、硬脂酸镁0.4~10mg、甜菊素0~10mg、甜橙香精0~10mg。制备方法包括以下步骤:将主药物和辅料混合均匀;加入粘合剂制粒;干燥;整理后加入其它辅料;压片。另一种制备方法是将主药在制粒后加入。本发明要解决的技术问题是使头孢克肟制剂具有较短的崩解时间、较好的溶出性能,同时具有较高的主药含量,降低生产成本,减少质量检测时间,减少生产环境的污染。
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公开(公告)号:CN101530438A
公开(公告)日:2009-09-16
申请号:CN200910038720.6
申请日:2009-04-17
摘要: 本发明涉及一种治疗血小板减少性紫癜的药物及其制备方法,属中药领域。该药物由30-90重量份的江南卷柏干膏粉和10-70重量份的药用辅料组成,并采用多种方法将其制成片剂、胶囊、颗粒剂和丸剂,所述的制备工艺简单,成本低,制备出来的制剂性能良好、质量稳定,并方便病人服用。临床实验表明,该药物用于治疗血小板减少性紫癜和其它的出血性疾病,能取得较好的临床效果,且无明显的副作用。
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公开(公告)号:CN103288650A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201210054078.2
申请日:2012-02-28
IPC分类号: C07C211/38 , C07C209/62
摘要: 本发明公开了一种盐酸1-氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备方法。本发明以1-溴-3,5-二甲基金刚烷(I)为起始原料,在磷酸作用下,与腈反应得到1-酰氨基-3,5-二甲基金刚烷(II),1-酰氨基-3,5-二甲基金刚烷(II)在碱性条件下水解,并与盐酸成盐得到盐酸1-氨基-3,5-二甲基金刚烷(III)。本发明所选用的起始原料廉价易得,反应条件温和,并简化了合成路线,提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉,有利于工业生产。
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