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公开(公告)号：CN102532165A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010596929.7
申请日：2010-12-20
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D501/28 , C07D501/12
Abstract: 本发明涉及结晶头孢硫脒的制备方法，该方法是根据头孢硫脒杂质的产生机理，在制备结晶头孢硫脒过程中，控制溶剂体系的含水量，在析晶的过程中控制搅拌转速、加料时间、温度等手段，从杂质产生的源头上切断了可能杂质的产生，得到低杂质、高稳定性的结晶头孢硫脒。
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公开(公告)号：CN101003543A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033042.0
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 , 广州市医药工业研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/00
Abstract: 一种抗感染化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸乳酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和乳酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗感染药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101003534A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033039.9
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: C07D417/10 , A01N43/72 , A01P1/00 , C07D211/00 , C07D285/00
Abstract: 一种抗菌化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸谷氨酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和谷氨酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗菌药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101002775A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033036.5
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61P27/16 , A61P31/04
Abstract: 一种抗感染制剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物滴耳液，本发明提供的滴耳液由药物I与附加剂配制而成，每毫升滴耳液中含药物I 1～10mg，药物I为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸II或其化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐，本发明提供的滴耳液稳定，适于贮放与运输；增加了制剂新品种，用于治疗急慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎，扩大了临床应用范围；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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公开(公告)号：CN101002774A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033035.0
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61P27/02 , A61P31/04
Abstract: 一种消炎杀菌制剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物的滴眼剂，由药物I与附加剂配制而成，每毫升滴眼剂中含药物I 1～10mg，药物I为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸II或其化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐，本发明提供的滴眼剂稳定，适于贮放与运输；增加了制剂新品种，用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、沙眼、术后感染等外眼感染；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103288650B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201210054078.2
申请日：2012-02-28
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07C211/38 , C07C209/62
Abstract: 本发明公开了一种盐酸1-氨基-3，5-二甲基金刚烷的制备方法。本发明以1-溴-3，5-二甲基金刚烷(I)为起始原料，在磷酸作用下，与腈反应得到1-酰氨基-3，5-二甲基金刚烷(II)，1-酰氨基-3，5-二甲基金刚烷(II)在碱性条件下水解，并与盐酸成盐得到盐酸1-氨基-3，5-二甲基金刚烷(III)。本发明所选用的起始原料廉价易得，反应条件温和，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102863364B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210234440.4
申请日：2012-07-06
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州呼吸疾病研究所
IPC: C07C323/58 , C07C319/28 , A61K31/198 , A61P11/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种S-(羧甲基)-半胱氨酸药物化合物及其制备方法和用途，其结构式如下(I)，特别是在制备祛痰药物中的应用，以及在制备预防和治疗慢性阻塞性肺等呼吸系统疾病药物中的应用。本发明所述化合物能显著降低COPD模型大鼠气道阻力，减少氧化物的产生，增加抗氧化剂的水平，减轻氧化物、炎症介质等对肺的损伤。
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公开(公告)号：CN102863364A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210234440.4
申请日：2012-07-06
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州呼吸疾病研究所
IPC: C07C323/58 , C07C319/28 , A61K31/198 , A61P11/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种S-(羧甲基)-半胱氨酸药物化合物及其制备方法和用途，其结构式如下(I)，特别是在制备祛痰药物中的应用，以及在制备预防和治疗慢性阻塞性肺等呼吸系统疾病药物中的应用。本发明所述化合物能显著降低COPD模型大鼠气道阻力，减少氧化物的产生，增加抗氧化剂的水平，减轻氧化物、炎症介质等对肺的损伤。
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公开(公告)号：CN103374038A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210106664.7
申请日：2012-04-11
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07F9/6561 , C07C57/15 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种制备抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。本发明以腺嘌呤为原料，在碱存在下与(R)-环氧丙烷发生加成反应，再与(二乙氧膦酰)甲基-4-甲基苯磺酸酯发生取代反应，再用氢溴酸溶液水解，结晶得到一水合替诺福韦，所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯、富马酸反应得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所选用的起始原料价廉易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉、有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102241692A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010178694.X
申请日：2010-05-14
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
IPC: C07D501/36 , C07D501/04
Abstract: 在通过头孢替安酸与1-碘乙基环己基碳酸二酯在反应介质中的反应所获得的含头孢替安酯的反应物或反应液中加入萃取溶剂与饱和食盐水进行分层和提取，在所分离的有机相中再加入含盐酸的结晶用有机溶剂进行结晶，从而可以规模化地制备头孢替安酯盐酸盐。
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