一种抗癌药物的制备方法

    公开(公告)号:CN104072426A

    公开(公告)日:2014-10-01

    申请号:CN201310102673.3

    申请日:2013-03-28

    IPC分类号: C07D239/94

    CPC分类号: C07D239/94

    摘要: 本发明公开了一种抗癌药物吉非替尼的合成新方法。本发明以4-甲氧基-5-(3-吗啡啉丙氧基)-2-硝基苯腈为原料,经保险粉还原并与盐酸成盐,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到缩合产物后,再与3-氯-4-氟苯胺成环后得吉非替尼。本发明所选用的起始原料廉价易,并简化了合成路线,大大提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体多是用重结晶方法进行提纯,或直接进行下一步反应,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉有利于工业生产。

    一种抗病毒药物的制备方法

    公开(公告)号:CN103374038A

    公开(公告)日:2013-10-30

    申请号:CN201210106664.7

    申请日:2012-04-11

    摘要: 本发明公开了一种制备抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。本发明以腺嘌呤为原料,在碱存在下与(R)-环氧丙烷发生加成反应,再与(二乙氧膦酰)甲基-4-甲基苯磺酸酯发生取代反应,再用氢溴酸溶液水解,结晶得到一水合替诺福韦,所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯、富马酸反应得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所选用的起始原料价廉易得,并简化了合成路线,提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉、有利于工业生产。

    一种抗菌药物的制备方法

    公开(公告)号:CN103012406A

    公开(公告)日:2013-04-03

    申请号:CN201110288689.9

    申请日:2011-09-22

    IPC分类号: C07D477/20 C07D477/08

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明公开了一种制备抗菌药物替比培南酯的方法。本发明以(4R,5R,6S)-3-((二苯氧磷羰基)氧基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-羰基-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄酯(6-MAP(I))为原料,在碱存在下与1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁叮盐酸盐(II)反应得到(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄基酯(III),(III)在催化氢化条件下脱去保护基得到(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸(IV),(IV)在碱存在下与特戊酸氯甲酯和碘化钠或碘化钾反应得到替比培南酯(V)。本发明所选用的起始原料廉价易得,并简化了合成路线,提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉有利于工业生产。