公开(公告)号：CN113999158A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111440933.9

申请日：2021-11-30

申请人： 延边大学

发明人： 李思琦 ,  黄贺 ,  张露云

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及一种3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮及其制备方法，属于有机合成技术领域。解决现有3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮的合成方法不利于大规模生产使用的技术问题。所述3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮是将式[2]所示二羰基氧硫叶立德发生分子内卡宾插入反应得到，结构式如式[1]；其中，R1、R2和R3各自独立的表示具有1～15个碳原子的烷基、具有3～15个碳原子的环烷基、具有4～15个碳原子的环烷基烷基、具有6～15个碳原子的芳基或者具有7～15个碳原子的芳烷基。本发明采用二羰基氧硫叶立德类化合物为原料，原料简单易得，且不需要繁琐的操作，是一种适合于大规模制备的简便方法。本发明的3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮是一类非常重要的有机中间体和药物中间体。

公开(公告)号：CN117126044A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310386411.8

申请日：2023-04-12

申请人： 延边大学

发明人： 李思琦 ,  金成华 ,  杜秋

IPC分类号： C07C45/58 ,  C07C49/217 ,  C07C49/78 ,  C07C49/807 ,  C07C49/76 ,  C07C49/233

摘要： 本发明公开了一种微波辅助的甲基酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：向微波反应管中加入催化剂NaH和有机溶剂，使催化剂NaH溶于有机溶剂，然后再加入催化剂三甲基碘化亚砜和单取代环氧乙烷类化合物，在微波加热的条件下反应30分钟，反应完成后进行萃取，萃取后使用层析柱洗脱分离，分离得到无色油状化合物。本发明采用上述的一种微波辅助的甲基酮类化合物的合成方法，不需要使用结构复杂的催化剂，操作简便，反应时间短，底物适用范围广，可适用于合成烷基甲基酮、烯基甲基酮和芳基甲基酮。

公开(公告)号：CN117126044B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202310386411.8

申请日：2023-04-12

申请人： 延边大学

发明人： 李思琦 ,  金成华 ,  杜秋

IPC分类号： C07C45/58 ,  C07C49/217 ,  C07C49/78 ,  C07C49/807 ,  C07C49/76 ,  C07C49/233

摘要： 本发明公开了一种微波辅助的甲基酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：向微波反应管中加入催化剂NaH和有机溶剂，使催化剂NaH溶于有机溶剂，然后再加入催化剂三甲基碘化亚砜和单取代环氧乙烷类化合物，在微波加热的条件下反应30分钟，反应完成后进行萃取，萃取后使用层析柱洗脱分离，分离得到无色油状化合物。本发明采用上述的一种微波辅助的甲基酮类化合物的合成方法，不需要使用结构复杂的催化剂，操作简便，反应时间短，底物适用范围广，可适用于合成烷基甲基酮、烯基甲基酮和芳基甲基酮。

公开(公告)号：CN113999158B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202111440933.9

申请日：2021-11-30

申请人： 延边大学

发明人： 李思琦 ,  黄贺 ,  张露云

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及一种3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮及其制备方法，属于有机合成技术领域。解决现有3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮的合成方法不利于大规模生产使用的技术问题。所述3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮是将式[2]所示二羰基氧硫叶立德发生分子内卡宾插入反应得到，结构式如式[1]；其中，R1、R2和R3各自独立的表示具有1～15个碳原子的烷基、具有3～15个碳原子的环烷基、具有4～15个碳原子的环烷基烷基、具有6～15个碳原子的芳基或者具有7～15个碳原子的芳烷基。本发明采用二羰基氧硫叶立德类化合物为原料，原料简单易得，且不需要繁琐的操作，是一种适合于大规模制备的简便方法。本发明的3‑(1‑羟基亚烷基)吲哚酮是一类非常重要的有机中间体和药物中间体。