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公开(公告)号：CN101124208B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200580048547.8
申请日：2005-12-14
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D277/46 , C07D401/10 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/10 , C07D277/46 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及式(I)Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra)(Rb)的新型杂芳基乙酰胺类化合物以及其生理学上可接受的盐，其中Ra至Re的定义如说明书和权利要求书中所述。这些化合物抑制了凝血因子Xa并且可以被用作药物。
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公开(公告)号：CN101421242B
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200780013572.1
申请日：2007-04-11
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D213/75 , A61P7/02 , A61K31/444
CPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明涉及式(I)的二酰胺衍生物及其生理上可接受的盐;其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义。这些化合物抑制凝血因子Xa，并可用作药物。
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公开(公告)号：CN1886391A
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200480035020.7
申请日：2004-11-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D307/60 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D207/38 , C07D495/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D207/38 , C07D307/60 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D495/06
摘要： 本发明涉及式I的具有β－分泌酶抑制活性的新的特仑酸和特拉氨酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R5’、R6和R6’如以上所定义，本发明还涉及它们的制备方法、含有所述的特仑酸和特拉氨酸衍生物的组合物及其在治疗和预防通过β－分泌酶的抑制剂调节的疾病诸如阿耳茨海默氏病中的用途。
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公开(公告)号：CN1878781A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200480033230.2
申请日：2004-11-02
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07F9/30
摘要： 本发明涉及式(I)的次磷酸衍生物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，R1为芳基或杂芳基，R2为(C1－C5)－烷基或苯基，R3为氢、(C1－C5)－烷基、O－(C1－C5)－烷基或苯基，R4为(C1－C6)－烷基、(C3－C6)－环烷基、苯基、吡啶基或吲哚基。这些化合物可以用于治疗和预防与β－分泌酶抑制有关的疾病，特别是可用于治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101528737B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200780039803.6
申请日：2007-10-15
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/497 , A61P7/02
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明涉及式(I)的新型杂芳基甲酰胺及其生理上可接受的盐：其中A、R1、R2、X、Y、Z和m如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制凝血因子Xa且可用作药物。
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公开(公告)号：CN101208334A
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：CN200680023061.3
申请日：2006-04-24
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D513/04 , C07D207/16 , C07D207/14 , C07D207/12 , A61K31/4025 , A61P7/02
CPC分类号： C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及式(I)的新环状胺，其中X1至X3、Y1至Y3、R1’、R1”和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，能用作药物。
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公开(公告)号：CN1275562A
公开(公告)日：2000-12-06
申请号：CN99127412.1
申请日：1995-09-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： H·海尔伯特
IPC分类号： C07C271/16 , C07C269/06 , C07D217/26
CPC分类号： C07D303/36 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07D217/26
摘要： 本发明涉及式Ⅰ的α,α′－二氨基醇的制备方法,它是通过N－保护的L－苯丙氨酸低级烷酯和相应的N－保护的α－氨基－α′－卤代酮和α－氨基－α′－卤代醇制得的。
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公开(公告)号：CN1128751A
公开(公告)日：1996-08-14
申请号：CN95116886.X
申请日：1995-09-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： H·海尔伯特
IPC分类号： C07C215/08 , C07C213/00 , C07C223/02 , C07C221/00 , C07C229/00 , C07C227/16
CPC分类号： C07C269/06 , C07C271/16 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及制备分子式I的N-保护的α-氨基酮和N-保护的α-氨基醇的方法。该方法为以N-保护α-氨基羧酸低级烷基酯为原料经对应的N-硅烷基保护的α-氨基羧酸低级烷基酯制备分子式I的化合物，其中X为卤素，Q1和Q2之一为氢、另一个为羟基或Q1和Q2共同为氧，R1为氨基保护基团，R2为氢或为α-氨基羧酸的特定基团。
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公开(公告)号：CN101208334B
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN200680023061.3
申请日：2006-04-24
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D513/04 , C07D207/16 , C07D207/14 , C07D207/12 , A61K31/4025 , A61P7/02
CPC分类号： C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及式(I)的新环状胺：其中X1至X3、Y1至Y3、R1’、R1”和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，能用作药物。
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公开(公告)号：CN101223167B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200680025544.7
申请日：2006-07-05
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61P7/02
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)的新的杂芳基稠合的环状胺，其中A、X1至X3、Y1至Y3、Z、R1、R2、m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa并可用作药物。
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