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    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物
    1.
    发明公开
    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101622259A

    公开(公告)日：2010-01-06

    申请号：CN200880006465.0

    申请日：2008-01-02

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： J·M·卡龙 ,  M·P·狄龙 ,  B·韩 ,  M·内特科文 ,  H·拉特尼 ,  W·维菲安

    IPC分类号： C07D498/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/537

    CPC分类号： C07D498/10

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R 1 是氢或低级烷基；R 2 是低级烷基、低级羟基烷基或-(CHR 5 ) x -A；R 5 是氢、低级烷基或低级羟基烷基，或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；A是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个R 6 取代，其中R 6 是低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基或者被卤素取代的低级烷氧基，或者是任选被低级烷基取代的芳基、杂环基或杂芳基，或者是任选被低级烷基取代的环烷基；x是0、1、2或3；或者R 1 、R 2 可以与N-原子一起形成杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、卤素、环烷基、苄基或芳基；R 3 是氢或卤素；R 4 是氢或低级烷基；R 7 是氢、卤素或低级烷基；m是1或2；当m是2时，R 3 可以相同或不同；n是1或2；o是1或2；当o是2时，R 7 可以相同或不同。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物
    2.
    发明授权
    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101622259B

    公开(公告)日：2012-02-01

    申请号：CN200880006465.0

    申请日：2008-01-02

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： J·M·卡龙 ,  M·P·狄龙 ,  B·韩 ,  M·内特科文 ,  H·拉特尼 ,  W·维菲安

    IPC分类号： C07D498/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/537

    CPC分类号： C07D498/10

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是低级烷基、低级羟基烷基或-(CHR5)x-A；R5是氢、低级烷基或低级羟基烷基，或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；A是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个R6取代，其中R6是低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基或者被卤素取代的低级烷氧基，或者是任选被低级烷基取代的芳基、杂环基或杂芳基，或者是任选被低级烷基取代的环烷基；x是0、1、2或3；或者R1、R2可以与N-原子一起形成杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、卤素、环烷基、苄基或芳基；R3是氢或卤素；R4是氢或低级烷基；R7是氢、卤素或低级烷基；m是1或2；当m是2时，R3可以相同或不同；n是1或2；o是1或2；当o是2时，R7可以相同或不同。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。