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    作为食欲肽受体拮抗剂的杂芳基衍生物
    3.
    发明公开
    作为食欲肽受体拮抗剂的杂芳基衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101903372A

    公开(公告)日：2010-12-01

    申请号：CN200880122314.1

    申请日：2008-12-11

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： H·柯纳斯特 ,  M·内特科文 ,  E·皮那德 ,  O·罗切 ,  M·罗格斯-艾温斯

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

    摘要： 本发明涉及式(I)的化合物或其适于药用的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋体或非对映体混合物，其中Ar是未取代的或取代的芳基或杂芳基，其中的芳基和杂芳基可被一个或多个取代基R2取代；R2是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、C(O)-低级烷基、硝基、NRR”、氰基、S-低级烷基、SO2-低级烷基、环烷基、杂环烷基、苯氧基、苄氧基、苯基、NH-苯基或杂芳基，其中的苯基和杂芳基是未取代的或被一个或多个选自低级烷基或卤素的取代基取代；R’/R”，彼此独立地是氢或低级烷基；R1是氢或低级烷基；Het是杂芳基，其未被取代或被一个或多个选自R3的取代基所取代；R3是羟基、卤素、＝O、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、苯基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基、氰基、SO2-低级烷基、环烷基或杂环烷基；n是1或2。已发现式(I)的化合物是食欲肽受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗睡眠呼吸暂停、发作性睡病、失眠、深眠状态、时差综合征、昼夜节律障碍或与神经学疾病有关的睡眠障碍。

    作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚
    4.
    发明公开
    作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚 无效

    公开(公告)号：CN101778837A

    公开(公告)日：2010-07-14

    申请号：CN200880102376.6

    申请日：2008-07-29

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： P·雅布翁斯基 ,  川崎贤一 ,  H·柯纳斯特 ,  A·林博格 ,  M·内特科文 ,  H·拉特尼 ,  C·雷默 ,  吴希罕

    IPC分类号： C07D401/08 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

    摘要： 本发明涉及通式I的化合物，或其药用活性盐，包括式I化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，其中：Ar1是芳基或五或六元杂芳基；Ar2是芳基或五或六元杂芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-二低级烷基氨基、-(CH2)qR、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、NHC(O)-低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；其中R是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷-1-基；R2是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；R3是氢或低级烷基或CH2OH；R4是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R1可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R2可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R4可以相同或不同；q是1或2。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑或注意缺陷多动症(ADHD)。

    作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物
    5.
    发明授权
    作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101679457B

    公开(公告)日：2012-09-05

    申请号：CN200880019723.9

    申请日：2008-06-04

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： H·柯纳斯特 ,  M·内特科文 ,  H·拉特尼 ,  吴希罕

    IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D513/04

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其适合药用的酸加成盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢、氟、羟基或低级烷基；R3是氢或低级烷基；R4是-CHR5-A；R5是氢、低级烷基、氟、CF3、CH2OH或环烷基；A是芳基或杂芳基，其环未被取代或被(R6)o所取代；R6在o大于1时可以是相同或不同的，且R6是杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或NR7R8；o是1、2或3；R7、R8独立地是氢或低级烷基；R9是低级烷基；R10是低级烷基、低级烷氧基或卤素；n是1或2；m是1或2。本发明包括所有的立体异构形式，包括式(I)化合物的单独的非对映异构体和对映异构体以及其外消旋混合物和非外消旋混合物。已发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物
    6.
    发明授权
    作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101622259B

    公开(公告)日：2012-02-01

    申请号：CN200880006465.0

    申请日：2008-01-02

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： J·M·卡龙 ,  M·P·狄龙 ,  B·韩 ,  M·内特科文 ,  H·拉特尼 ,  W·维菲安

    IPC分类号： C07D498/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/537

    CPC分类号： C07D498/10

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是低级烷基、低级羟基烷基或-(CHR5)x-A；R5是氢、低级烷基或低级羟基烷基，或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；A是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个R6取代，其中R6是低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基或者被卤素取代的低级烷氧基，或者是任选被低级烷基取代的芳基、杂环基或杂芳基，或者是任选被低级烷基取代的环烷基；x是0、1、2或3；或者R1、R2可以与N-原子一起形成杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、卤素、环烷基、苄基或芳基；R3是氢或卤素；R4是氢或低级烷基；R7是氢、卤素或低级烷基；m是1或2；当m是2时，R3可以相同或不同；n是1或2；o是1或2；当o是2时，R7可以相同或不同。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

    用作食欲肽拮抗剂的氨基酰胺
    10.
    发明公开
    用作食欲肽拮抗剂的氨基酰胺 无效

    公开(公告)号：CN101627007A

    公开(公告)日：2010-01-13

    申请号：CN200880007171.X

    申请日：2008-02-25

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： L·戈比 ,  H·柯纳斯特 ,  P·马勒布 ,  M·内特科文 ,  E·皮那德 ,  O·罗切 ,  M·罗格斯-艾温斯

    IPC分类号： C07C237/06 ,  C07D213/36 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07D213/36 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中Ar1、Ar2和Ar3相互独立地是未取代或取代的芳基或杂芳基；R1、R2和R3相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、SO2-低级烷基或二低级烷基氨基；R4/R5相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-芳基，其中芳基环可以被卤素取代，或者R4和R5可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O或S的环杂原子的杂环；R6是氢或低级烷基；R7是氢或低级烷基；R8是氢或氰基；n是0、1、2或3；o是1、2或3；p是0、1或2；或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物。已经发现，式(I)化合物是食欲肽受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗其中涉及食欲肽途径的紊乱，如睡眠紊乱。