公开(公告)号：CN118215663A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202280074858.5

申请日：2022-12-01

申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司

发明人： 魏国平 ,  林毅晖 ,  丁长根 ,  方国军 ,  王卫红 ,  龚久涵 ,  高宏武 ,  盛施霏 ,  周建 ,  龚兆龙

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类作为小GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)和通式(II)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

公开(公告)号：CN118234733A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202380014392.4

申请日：2023-01-17

申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司 ,  思路迪(北京)医药科技有限公司

发明人： 魏国平 ,  林毅晖 ,  邸岩 ,  方国军 ,  徐振 ,  盛施霏 ,  赵谈封 ,  周建 ,  丁长根 ,  龚兆龙

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 提供一类结构式如通式(A)所示的五元杂环并嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。