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公开(公告)号：CN117800941A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311836391.6
申请日：2023-12-27
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D311/58 , A61K31/352 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P25/06 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P19/10 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P15/06 , A61P15/00 , A61P19/06 , A61P27/06 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及一种苯并吡喃类化合物的晶型及其制备方法，具体地，本发明涉及式I化合物的晶型A、晶型B和晶型C，所述的晶型制备方法工艺简单，操作简便，晶型能够在高湿环境下保持晶型稳定和化学稳定，对于药物制剂的开发具有重要意义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116514844A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202210068472.5
申请日：2022-01-20
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司 , 思路迪(北京)医药科技有限公司
发明人： 魏国平
IPC分类号： C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)，通式(II)所示的噻吩并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN118215663A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202280074858.5
申请日：2022-12-01
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D471/00 , C07D471/04 , C07D471/08 , A61K31/435 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类作为小GTP酶KRAS突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)和通式(II)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D等突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为小GTP酶KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN115869315A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211538286.X
申请日：2022-12-01
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/14 , A61K47/32 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种FGFR抑制剂的固体分散体、制剂、其制备方法及其应用，所述的固体分散体包含载体和活性成分，所述活性成分为如式(I)所示的化合物和/或其药学上可接受的盐、其晶型和其溶剂合物中的一种或多种；所述载体为聚乙烯吡咯烷酮/聚乙酸乙烯酯的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、HPMCAS、Soluplus、HPMC、PEG、HPMCP、聚甲基丙烯酸酯、聚乙烯醇和羟丙基纤维素中的一种或组合物。本发明固体分散体具有良好的溶出度，有效成分的溶解度显著提高，用所述的固体分散体形成的制剂可以有效改善FGFR抑制剂的生物利用度，具有良好的溶出度和稳定性，可提高用药安全性。
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公开(公告)号：CN118234733A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202380014392.4
申请日：2023-01-17
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司 , 思路迪(北京)医药科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D471/14 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 提供一类结构式如通式(A)所示的五元杂环并嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN116217591A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111460036.4
申请日：2021-12-02
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类作为KRAS G12D突变抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的吡啶并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS G12D突变体具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS G12D突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN118922418A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202380026513.7
申请日：2023-03-08
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , A61K31/538 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN114874201B
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202210370098.4
申请日：2022-04-08
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , A61K31/538 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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公开(公告)号：CN114874201A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210370098.4
申请日：2022-04-08
申请人： 思路迪生物医药(上海)有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , A61K31/538 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类作为泛‑KRAS抑制剂的四氢异喹啉类衍生物，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)所示的四氢异喹啉类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对泛‑KRAS具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为泛‑KRAS抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。
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