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公开(公告)号：CN113045530B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110309305.0
申请日：2021-03-23
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D311/92 , C07D311/78 , C07D407/04 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种钌催化制备萘并吡喃类化合物的方法，在惰性气体和/或氮气气氛下，将化合物1、化合物2、钌催化剂、添加剂、碱、溶剂混合反应后，直接反应体系中添加三氟甲磺酸酐反应后即得。本发明方法通过一锅法制备萘并吡喃类化合物反应步骤短，操作简单，高效快捷，同时反应条件缓和，底物耐受性较好，适用范围广泛，解决了传统反应条件苛刻，操作复杂，底物局限，步骤繁琐，底物的官能团不耐受等不足，实现了萘酚C8位选择性酰甲基化以及环化反应制备萘并吡喃类化合物，为药物以及光电材料的开发奠定基础。
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公开(公告)号：CN112390731B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011280145.3
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有多靶点的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了N‑羟基胍(N‑hydroxyguanidines)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，经实验证明该类衍生物具备活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好的特性。本发明所述具有多靶点的维甲酸类衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN112390765A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011280193.2
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D271/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物及其合成方法和应用。本发明基于多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了呋咱氮(Furoxans)类NO供体作为NO源，通过对该NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，结果表明该类多靶点维甲酸衍生物的活性更高，毒副作用更低，抗肿瘤效果更好。本发明提供的多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)：
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公开(公告)号：CN106977564A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710230952.6
申请日：2017-04-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。
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公开(公告)号：CN104292167A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201410478910.0
申请日：2014-09-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种氮芥类抗肿瘤药物苯达莫司汀的一氧化氮供体类衍生物及其制备方法。苯达莫司汀的硝基氧基衍生物通式如式(Ⅰ)所示；苯达莫司汀的呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅱ)(Ⅲ)所示；苯达莫司汀的苯并呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅳ)所示。
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公开(公告)号：CN112341433A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011281577.6
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种氯雷他定的制备方法。本发明方法是以2‑氰基‑3‑甲基吡啶为原料，经Ritter反应，间氯氯苄缩合，POCl3脱保护基，格式反应，环合，氯甲酸乙酯取代后得到4‑(8‑氯‑5,6‑二氢‑11H‑苯并[5,6]环庚烷并[1,2‑b]吡啶‑11‑亚基)‑1‑哌啶羧酸乙酯。本发明通过革新后处理工艺，采用新的环合体系催化反应，避免使用成本高毒性大的强酸，为工业生产提供一种更加温和，经济的合成方法。
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公开(公告)号：CN105675748B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201610028159.3
申请日：2016-01-15
申请人： 成都大学
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种顶空气相色谱法测定头孢曲嗪中残留杂质丙二醇的方法，包括：取N,N‑二甲基乙酰胺，用溶剂稀释成每1ml中含N,N‑二甲基乙酰胺0.80mg的内标液，配制浓度10mg/ml的供试品溶液；以DB‑624石英毛细管柱为测定用色谱柱，柱温条件为在40℃保持6min，以10℃每分钟的速率升至180℃保持5min；在FID检测器250℃，进样口温度为220℃，柱头压为4psi，分流比为3：1，载气为氮气的色谱条件下检测，取供试品溶液和对照品溶液置于进样瓶中，进样，记录色谱图，以内标法计算。本发明测定结果准确、可靠，比现有方法适用性更强更广泛的毛细管顶空气相色谱法测定丙二醇中残留杂质丙二醇。
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公开(公告)号：CN112390731A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011280145.3
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有多靶点的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了N‑羟基胍(N‑hydroxyguanidines)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，经实验证明该类衍生物具备活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好的特性。本发明所述具有多靶点的维甲酸类衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN112300004A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011281575.7
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07D493/04 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种基于NO供体的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了有机硝酸酯类(Organic nitrate)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，试验表明该类维甲酸衍生物的活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好。本发明提供的基于NO供体的维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN110563721A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910913464.4
申请日：2019-09-25
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D453/02
摘要： 本发明提供了一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明方法是以5-氯水杨酸甲酯为原料，经乙酸酐硝化，氯化亚锡室温还原后采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂并采用“一锅法”合成中间体V(6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯)，中间体V经水解得6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸(VI)，VI在TBTU催化下与游离的3-氨基奎宁环双盐酸盐反应1h后成盐即得I(盐酸阿扎司琼)。本发明每步收率较高，后处理简单，每步反应时间较短，条件温和，同时采用低毒环保试剂，降低了能耗，节约了成本，更加利于工业化生产。
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