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公开(公告)号：CN117084971A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202311267362.2
申请日：2023-09-28
申请人： 成都大学
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种利拉鲁肽鼻腔给药原位温敏凝胶制剂及其制备方法和用途。本发明凝胶制剂，每10ml包括如下配比关系的组分：利拉鲁肽制成凝胶制剂可以减少药物在制备中的损失，同时能够增加滞留时间，减少给药频次，以最大化发挥药物疗效。鼻腔给药因其可避免肝脏首关效应以及胃肠道酶的影响等优点；可以规避注射给药方式，提高顺应性；采用的辅助原料，其表现出良好的生物相容性和可生物降解性；采用不同的凝胶递送，提高渗透性和增加药物生物利用度，提高药效，为临床应用利拉鲁肽提供了一种全新的选择。
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公开(公告)号：CN117486755A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311455851.0
申请日：2023-11-02
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C237/08 , C07C231/12 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种香芹酚季铵盐类衍生物及其合成方法和作为抗菌剂的应用，属于药物化学技术领域。本发明的香芹酚季铵盐类衍生物的结构如式(Ⅰ)所示，其中n是氧原子和氮原子间隔的碳原子的个数，其取值为3、4、5；R选自正丙胺、正丁胺、正戊胺、正己胺、二丙胺、二丁胺、二异丙胺、二异丁胺、吗啉或硫代吗啉基。该系列香芹酚季铵盐类衍生物具有较好的抗菌活性，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。
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公开(公告)号：CN112479918B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202011457051.9
申请日：2020-12-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/81 , C07C51/16 , C07C63/49 , C07C1/28 , C07C13/48
摘要： 本发明公开了一种维甲酸类衍生物Am580的合成方法，该方法包括以下步骤：将2,5‑二甲基己烷‑2,5‑二醇在浓HCl中的溶液搅拌30min，后向体系里通入HCl气体反应3h，后搅拌至体系变成两相混合物，冷却至室温，过滤得浅粉红色固体，用水洗涤，在甲醇中重结晶后过滤得到中间体3，产物为白色固体，将2,5‑二氯‑2,5‑二甲基己烷溶解在有机溶剂中，将AlCl3加入到溶液中，所述2,5‑二氯‑2,5‑二甲基己烷与AlCl3的摩尔比为1:0.1‑1:0.2，加热至100‑120℃搅拌16h后用3M HCl淬灭反应，并用正己烷萃取，减压蒸馏除去溶剂得到产物为无色油状物中间体4。本发明的有益效果是：本发明每步收率较高，后处理简单，更加易于工业化生产；本发明针对傅克反应以及氧化反应优化反应条件以及溶剂体系，更有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112341433A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011281577.6
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种氯雷他定的制备方法。本发明方法是以2‑氰基‑3‑甲基吡啶为原料，经Ritter反应，间氯氯苄缩合，POCl3脱保护基，格式反应，环合，氯甲酸乙酯取代后得到4‑(8‑氯‑5,6‑二氢‑11H‑苯并[5,6]环庚烷并[1,2‑b]吡啶‑11‑亚基)‑1‑哌啶羧酸乙酯。本发明通过革新后处理工艺，采用新的环合体系催化反应，避免使用成本高毒性大的强酸，为工业生产提供一种更加温和，经济的合成方法。
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公开(公告)号：CN112390731B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011280145.3
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有多靶点的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了N‑羟基胍(N‑hydroxyguanidines)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，经实验证明该类衍生物具备活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好的特性。本发明所述具有多靶点的维甲酸类衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN112390765A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011280193.2
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D271/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物及其合成方法和应用。本发明基于多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了呋咱氮(Furoxans)类NO供体作为NO源，通过对该NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，结果表明该类多靶点维甲酸衍生物的活性更高，毒副作用更低，抗肿瘤效果更好。本发明提供的多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)：
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公开(公告)号：CN106977564A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710230952.6
申请日：2017-04-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。
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公开(公告)号：CN104292167A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201410478910.0
申请日：2014-09-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种氮芥类抗肿瘤药物苯达莫司汀的一氧化氮供体类衍生物及其制备方法。苯达莫司汀的硝基氧基衍生物通式如式(Ⅰ)所示；苯达莫司汀的呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅱ)(Ⅲ)所示；苯达莫司汀的苯并呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅳ)所示。
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公开(公告)号：CN113582884A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110788824.X
申请日：2021-07-13
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C303/32 , C07C303/42 , C07C309/25
摘要： 本发明提供了一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，属于合成方法技术领域。本发明提供的一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)将薁磺酸钠与水按质量比1：10‑50混合，充分搅拌；(2)调节pH值为碱性，升温搅拌至薁磺酸钠完全溶解后，冷却降温析晶，得到稳定性高的薁磺酸钠一水合物，所述析晶的温度控制为0‑25℃。本发明方法制备得到的薁磺酸钠一水化合物非常稳定，在60℃下放置10天后的含量基本没有发生变化，能够很好满足国家药典委发布2015版《9001原料药物与制剂稳定性试验指导原则》的有关要求。
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公开(公告)号：CN112479918A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011457051.9
申请日：2020-12-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/81 , C07C51/16 , C07C63/49 , C07C1/28 , C07C13/48
摘要： 本发明公开了一种维甲酸类衍生物Am580的合成方法，该方法包括以下步骤：将2,5‑二甲基己烷‑2,5‑二醇在浓HCl中的溶液搅拌30min，后向体系里通入HCl气体反应3h，后搅拌至体系变成两相混合物，冷却至室温，过滤得浅粉红色固体，用水洗涤，在甲醇中重结晶后过滤得到中间体3，产物为白色固体，将2,5‑二氯‑2,5‑二甲基己烷溶解在有机溶剂中，将AlCl3加入到溶液中，所述2,5‑二氯‑2,5‑二甲基己烷与AlCl3的摩尔比为1:0.1‑1:0.2，加热至100‑120℃搅拌16h后用3M HCl淬灭反应，并用正己烷萃取，减压蒸馏除去溶剂得到产物为无色油状物中间体4。本发明的有益效果是：本发明每步收率较高，后处理简单，更加易于工业化生产；本发明针对傅克反应以及氧化反应优化反应条件以及溶剂体系，更有利于工业化生产。
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