公开(公告)号：CN111548298B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202010561514.X

申请日：2020-06-18

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  张夏妍 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  游勇

IPC分类号： C07D207/444 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06

摘要： 本发明公开了一种手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和2‑芳烯基琥珀酰亚胺（I）溶解在有机溶剂中，然后加入β‑三氟甲基烯酮（Ⅱ），反应在一定温度下搅拌1‑3天，待反应完成后，分离纯化即得；本发明通过不对称非共轭Michael加成反应/1,3‑氢迁移，一步实现了含三氟甲基的手性马来酰亚胺衍生物的制备；该类化合物所具有的三氟甲基及马来酰亚胺骨架广泛存在于临床药物分子中，极大丰富了手性药物候选分子库；本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN112480124A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011480030.9

申请日：2020-12-16

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  游勇 ,  张夏妍 ,  窦培豪 ,  卢文雅

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2‑c]喹唑啉‑3,5‑二酮，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和烯基琥珀酰亚胺（I）溶解在有机溶剂中，然后加入环状三氟甲基酮亚胺（Ⅱ）及添加剂，反应在一定温度下搅拌0.5‑2天，待反应完成后，分离纯化即得；本发明通过连续的不对称Mannich加成反应/分子内的转酰胺化反应，实现了三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2‑c]喹唑啉‑3,5‑二酮的制备；该类化合物所具有的核心骨架结构喹唑啉酮广泛存在于生物活性化合物中，该制备方法的发明能够极大丰富了该类化合物骨架结构；本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN111548298A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010561514.X

申请日：2020-06-18

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  张夏妍 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  游勇

IPC分类号： C07D207/444 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06

摘要： 本发明公开了一种手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和2-芳烯基琥珀酰亚胺（I）溶解在有机溶剂中，然后加入β-三氟甲基烯酮（Ⅱ），反应在一定温度下搅拌1-3天，待反应完成后，分离纯化即得；本发明通过不对称非共轭Michael加成反应/1,3-氢迁移，一步实现了含三氟甲基的手性马来酰亚胺衍生物的制备；该类化合物所具有的三氟甲基及马来酰亚胺骨架广泛存在于临床药物分子中，极大丰富了手性药物候选分子库；本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。