艾滋病病毒膜融合抑制剂脂肽及药物用途

    公开(公告)号:CN111944025B

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202010730615.5

    申请日:2017-04-18

    摘要: 本发明公开了艾滋病病毒膜融合抑制剂脂肽及药物用途。该脂肽为a)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成,或b)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽、末端保护基和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成,末端保护基为氨基端保护基和/或羧基端保护基;多肽的序列由28个氨基酸残基组成,对应于HIV‑1病毒株HXB2 gp41序列的第127位至154位氨基酸。与T‑20相比,本发明的脂肽的抗HIV活性高于数千倍甚至上万倍,也显著高于抗HIV脂肽C34‑Chol和LP‑19等目前被认为具有较高活性的脂肽;它们还具有结构简单、稳定长效、易于合成、成本低廉等优势。

    广谱抑制HIV的脂肽、其衍生物、其药物组合物及其用途

    公开(公告)号:CN106749558B

    公开(公告)日:2020-06-23

    申请号:CN201710064113.1

    申请日:2017-02-04

    摘要: 本发明公开了广谱抑制HIV的脂肽、其衍生物、其药物组合物及其用途。该脂肽为下述a)或b):a)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽,与所述多肽的羧基末端相连的连接臂,与所述连接臂相连的氨基酸X残基和与所述氨基酸X残基相连的亲脂性化合物;b)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽,与所述多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物;所述病毒为下述v1‑v7中的任一:v1、HIV‑1、HIV‑2和SIV;v2、HIV‑1和HIV‑2;v3、HIV‑1和SIV;v4、HIV‑2和SIV;v5、HIV‑1;v6、HIV‑2;v7、SIV;所述氨基酸X为K或C或S或T或Y。本发明可以用于HIV感染的治疗和/或预防。