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公开(公告)号：CN111944025B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202010730615.5
申请日：2017-04-18
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明公开了艾滋病病毒膜融合抑制剂脂肽及药物用途。该脂肽为a)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，或b)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽、末端保护基和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，末端保护基为氨基端保护基和/或羧基端保护基；多肽的序列由28个氨基酸残基组成，对应于HIV‑1病毒株HXB2 gp41序列的第127位至154位氨基酸。与T‑20相比，本发明的脂肽的抗HIV活性高于数千倍甚至上万倍，也显著高于抗HIV脂肽C34‑Chol和LP‑19等目前被认为具有较高活性的脂肽；它们还具有结构简单、稳定长效、易于合成、成本低廉等优势。
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公开(公告)号：CN111675752A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010181328.3
申请日：2020-03-16
申请人： 成都奥达生物科技有限公司 , 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明涉及医药合成领域，公开了一种冠状病毒膜融合抑制剂。本发明所述冠状病毒膜融合抑制剂，用于制备预防和治疗冠状病毒所致疾病的药物组合物，所述药物组合物在预防和治疗冠状病毒所致疾病的用途。
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公开(公告)号：CN106749558B
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201710064113.1
申请日：2017-02-04
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
IPC分类号： C07K14/155 , A61K39/21 , A61K47/10 , A61P31/18 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了广谱抑制HIV的脂肽、其衍生物、其药物组合物及其用途。该脂肽为下述a)或b)：a)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽，与所述多肽的羧基末端相连的连接臂，与所述连接臂相连的氨基酸X残基和与所述氨基酸X残基相连的亲脂性化合物；b)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽，与所述多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物；所述病毒为下述v1‑v7中的任一：v1、HIV‑1、HIV‑2和SIV；v2、HIV‑1和HIV‑2；v3、HIV‑1和SIV；v4、HIV‑2和SIV；v5、HIV‑1；v6、HIV‑2；v7、SIV；所述氨基酸X为K或C或S或T或Y。本发明可以用于HIV感染的治疗和/或预防。
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公开(公告)号：CN102816215A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210280054.9
申请日：2012-08-08
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
IPC分类号： C07K14/00 , C07K19/00 , C07K17/08 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P31/18 , C12N15/11 , C12N15/63 , C12N7/01 , C12N1/21 , C12N1/19 , C12N5/10
摘要： 本发明公开了抑制HIV的短小多肽及药物用途。该多肽为下述a）或b）或c）：a）序列表中序列14所示的多肽HP25-N2；b）在序列表中序列19所示多肽的氨基末端和/或羧基末端添加一个以上氨基酸残基得到的具有抗HIV活性的衍生多肽，所述衍生多肽由21-30个氨基酸残基组成；c）在序列表中序列19所示多肽除氨基末端和羧基末端在内的任何位点添加或替代1个以上氨基酸得到的由21-30个氨基酸残基组成的衍生多肽，所述衍生多肽具有抗HIV活性。本发明的多肽与其他多肽相比虽然明显短小但却具有极强的抗病毒活性，具有易于合成、成本低廉的优点。
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公开(公告)号：CN102180951B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110112709.7
申请日：2011-05-03
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
IPC分类号： C07K14/00 , C12N15/11 , C12N15/63 , C12N5/10 , C12N1/00 , C12N7/01 , C07K1/107 , A61K38/16 , A61K39/00 , A61P31/18
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了胆固醇修饰的抗HIV多肽药物及其用途。该胆固醇修饰的抗HIV多肽，名称为CHFI，其氨基酸序列如序列表中的序列2所示，其中，序列2的第33位的半胱氨酸残基与胆固醇通过硫醚键连接。本发明通过化学选择性极高的成硫醚反应将溴乙酸胆固醇酯接枝到多肽链半胱氨酸的侧链上，得到CHFI。CHFI具有抗病毒活性强、具有靶向性、半衰期长、水溶性好、易于合成等重要优点。
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公开(公告)号：CN118684745A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410739058.1
申请日：2024-06-07
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明公开一种抗HIV‑1多肽及其衍生物和应用。本发明公开的抗HIV‑1多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1或SEQ ID NO.2所示。本发明公开的抗HIV‑1多肽衍生物为所述的抗HIV‑1多肽的氨基端、羧基端和侧链中的一种或多种进行化学基团修饰得到的多肽衍生物，或所述的抗HIV‑1多肽的无生理毒性的盐。本发明公开的抗HIV‑1多肽及其衍生物具有显著且广谱的抗HIV活性。
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公开(公告)号：CN115746148B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202211258951.X
申请日：2022-10-14
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明公开了具有冠状病毒RBD和膜融合抑制多肽的蛋白质及其作为冠状病毒抑制剂的应用，具体的所述蛋白质通过上述两个功能区发挥广谱抑制冠状病毒进入细胞的功能。本发明提供了一种蛋白质，包括区段甲和区段乙；区段甲为区段甲‑Ⅰ或区段甲‑Ⅱ；区段甲‑Ⅰ为针对ACE2的冠状病毒RBD；区段甲‑Ⅱ为区段甲‑Ⅰ的多聚体；区段乙为区段乙‑Ⅰ或区段乙‑Ⅱ；区段乙‑Ⅰ为针对冠状病毒S2蛋白亚基HR1结构域的膜融合抑制多肽；区段乙‑Ⅱ为区段乙‑Ⅰ的多聚体。所述蛋白质或其多聚体具有如下用途：(1)抑制冠状病毒进入细胞；(2)抑制冠状病毒；(3)预防和/或治疗冠状病毒所致疾病。
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公开(公告)号：CN111944025A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010730615.5
申请日：2017-04-18
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明公开了艾滋病病毒膜融合抑制剂脂肽及药物用途。该脂肽为a)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，或b)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽、末端保护基和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，末端保护基为氨基端保护基和/或羧基端保护基；多肽的序列由28个氨基酸残基组成，对应于HIV-1病毒株HXB2 gp41序列的第127位至154位氨基酸。与T-20相比，本发明的脂肽的抗HIV活性高于数千倍甚至上万倍，也显著高于抗HIV脂肽C34-Chol和LP-19等目前被认为具有较高活性的脂肽；它们还具有结构简单、稳定长效、易于合成、成本低廉等优势。
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公开(公告)号：CN108727475A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710251788.7
申请日：2017-04-18
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
摘要： 本发明公开了强效抑制HIV的脂肽、其衍生物、其药物组合物及其用途。该脂肽为a)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，或b)该脂肽由具有抗病毒活性的多肽、末端保护基和与多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成，末端保护基为氨基端保护基和/或羧基端保护基；多肽的序列由28个氨基酸残基组成，对应于HIV-1病毒株HXB2gp41序列的第127位至154位氨基酸。与T-20相比，本发明的脂肽的抗HIV活性高于数千倍甚至上万倍，也显著高于抗HIV脂肽C34-Chol和LP-19等目前被认为具有较高活性的脂肽；它们还具有结构简单、稳定长效、易于合成、成本低廉等优势。
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公开(公告)号：CN106749558A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710064113.1
申请日：2017-02-04
申请人： 中国医学科学院病原生物学研究所
IPC分类号： C07K14/155 , A61K39/21 , A61K47/10 , A61P31/18 , A61P31/14
CPC分类号： Y02P20/55 , C07K14/005 , A61K39/12 , A61K47/34 , C12N2740/15022 , C12N2740/15034 , C12N2740/16222 , C12N2740/16234
摘要： 本发明公开了广谱抑制HIV的脂肽、其衍生物、其药物组合物及其用途。该脂肽为下述a)或b)：a)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽，与所述多肽的羧基末端相连的连接臂，与所述连接臂相连的氨基酸X残基和与所述氨基酸X残基相连的亲脂性化合物；b)所述脂肽包括具有抗病毒活性的多肽，与所述多肽的羧基末端相连的亲脂性化合物；所述病毒为下述v1‑v7中的任一：v1、HIV‑1、HIV‑2和SIV；v2、HIV‑1和HIV‑2；v3、HIV‑1和SIV；v4、HIV‑2和SIV；v5、HIV‑1；v6、HIV‑2；v7、SIV；所述氨基酸X为K或C或S或T或Y。本发明可以用于HIV感染的治疗和/或预防。
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