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公开(公告)号：CN118754827A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410849882.2
申请日：2024-06-27
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07D263/18
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体而言，涉及含保护基的α‑甲基鸟氨酸的合成方法。含保护基的α‑甲基鸟氨酸的合成方法，包括：参照下述合成路径进行合成：#imgabs0#合成方法使用的原材料简单便宜易得，且未使用毒性较大的烷基化试剂，低温反应数量也显著降低，且操作方便，工艺简单，总收率显著提高，更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117924113A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410084672.9
申请日：2024-01-19
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/08 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07C271/16
摘要： 本发明涉及化合物合成技术领域，具体而言，涉及AEEA‑AEEA的合成方法。AEEA‑AEEA的合成方法参照下述合成路径进行合成：#imgabs0#其中，R选自卤素取代苯环、同时含氧和氮的C3‑C6杂环和同时含氧和氮的C2‑C5杂环与苯环的稠合环中的任意一种。该方法可行且可控、成本低、产率高，工艺条件温和，反应副产物亲水性较好，容易去除，操作安全性高，适合于大规模生产AEEA‑AEEA。
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公开(公告)号：CN115160178A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210903325.5
申请日：2022-07-29
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07C235/52 , C07C231/12 , C07C231/24
摘要： 本发明公开了一种8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的制备方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中易形成水合晶型，杂质高，用药安全性不好的问题。本发明的制备方法包括：以酮类化合物为溶剂，将SNAC的游离酸加入到溶剂中，加热，滴加氢氧化钠水溶液，得到澄清的母液，降温析晶，过滤，干燥后得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的无水晶型。本发明设计科学，构思巧妙，方法简单，操作简便。本发明使用氢氧化钠水溶液作为成盐的碱，采用酮类化合物为溶剂，不仅减小了游离酸和醇成酯杂质产生的可能性，并且能够带走反应体系中氢氧化钠水溶液中的水分，以及成盐产生的1分子水分，从而能获得8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型。
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公开(公告)号：CN118604174A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410685882.3
申请日：2024-05-30
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
摘要： 本发明涉及医药原料检测技术领域，具体而言，涉及Map‑PEG‑乙酸同系物的检测方法。Map‑PEG‑乙酸同系物的检测方法，包括：利用HPLC‑ELSD进行对Map‑PEG‑乙酸同系物样品进行检测，其中，HPLC的条件如下：色谱柱为Phenomenex Lux Cellulose；流动相为V甲醇:V乙腈:V水:V三氟乙酸＝(195‑205):(95‑105):(695‑705):(0.35‑0.65)；洗脱方式为等度洗脱。该检测方法能够使得Map‑PEG‑乙酸同系物有效分离，继而能够准确分离Map‑PEG‑乙酸同系物的类型以及含量。
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公开(公告)号：CN117720471A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311710428.0
申请日：2023-12-12
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07D233/64
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体而言，涉及N‑叔丁氧羰基‑L‑组氨酸‑N‑三苯甲基的制备方法。一种N‑三苯甲基‑组氨酸的制备方法包括：将组氨酸、卤素甲基硅烷和第一胺类物质混合反应，而后再与三苯基甲基卤素和第二胺类物质混合并在35‑45℃条件下回流反应。该制备方法能显著改善降低合成N‑三苯甲基‑组氨酸的异构体杂质的含量，提升其纯度和收率，同时，仅一步反应便能得到所需的产物。能够进一步简化N‑叔丁氧羰基‑L‑组氨酸‑N‑三苯甲基的合成步骤，并提升其收率。
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公开(公告)号：CN116500172A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310778499.8
申请日：2023-06-29
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种酸性底物中胺类溶剂的检测方法，涉及分析化学技术领域。利用酸性底物与有机溶媒和碱性反应液混合制备供试品溶液，利用碱性反应液和酸性底物中的游离酸反应，防止游离酸会干扰测定过程，减少或避免基质效应，提高检测的准确性。本发明提供的检测方法线性范围宽、精密度好、简捷快速高效，能够很好地控制酸性底物的质量。
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公开(公告)号：CN116003306A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211622529.8
申请日：2022-12-16
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/448
摘要： 本发明提供一种马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的l i nker化合物的合成方法，主要涉及ADC药物技术领域，马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的l i nker化合物结构如式a所示，其合成方法包括以下步骤：S1.以Cbz‑PEG3‑乙酸为原料，与HOSu经缩合反应后生成中间体1；S2.中间体1与H‑Lys(Boc)‑OH偶联得到中间体2；S3.中间体2通过Pb/H2脱出Cbz后中间体3；S4.马来酰亚胺己酸与HOSu缩合反应后生成中间体4；S5.将中间体3与中间体4偶联，得到式a所示的目标物。
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公开(公告)号：CN116120403A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211354846.6
申请日：2022-11-01
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种固相制备Tirzepatide的方法，属于多肽药物制备的技术领域。该方法包括以下步骤：先固相合成Tirzepatide的多肽片段序列，再将各多肽片段固相缩合得到Tirzepatide肽树脂，Tirzepatide肽树脂再经酸解得到Tirzepatide粗品，最后Tirzepatide粗品纯化得到Tirzepatide纯品。本发明在合理位点分3片段合成多肽，缩短了反应周期，减少了链太长引起的肽缺失，同时采用一些特殊保护氨基酸片段解决了常规缩合难以反应的问题。
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公开(公告)号：CN115160430B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210888673.X
申请日：2022-07-27
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/30 , C07K1/14 , C07K1/12 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种索马鲁肽主链片段的合成方法，属于化合物合成技术领域。该合成方法包括以下步骤：将化合物F在碱性条件下水解；化合物F和索马鲁肽主链片段的结构式依次如下：水解过程中所用的碱包括氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和八水合氢氧化钡中的至少一种；水解过程中所用的有机溶剂包括四氢呋喃、甲醇、乙醇和水中的至少一种；化合物F与碱的摩尔比为1:0.5‑1；水解反应是于0‑40℃的条件下进行6‑10h。该方法工艺简单，反应步骤较少，反应过程易于控制，生产工艺的可重复性强，物质转化率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN116003306B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202211622529.8
申请日：2022-12-16
申请人： 成都普康唯新生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/448
摘要： 本发明提供一种马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的linker化合物的合成方法，主要涉及ADC药物技术领域，马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的linker化合物结构如式a所示，其合成方法包括以下步骤：S1.以Cbz‑PEG3‑乙酸为原料，与HOSu经缩合反应后生成中间体1；S2.中间体1与H‑Lys(Boc)‑OH偶联得到中间体2；S3.中间体2通过Pb/H2脱出Cbz后中间体3；S4.马来酰亚胺己酸与HOSu缩合反应后生成中间体4；S5.将中间体3与中间体4偶联，得到式a所示的目标物。
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