公开(公告)号：CN117820418A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202410081095.8

申请日：2024-01-19

申请人： 成都普康生物科技有限公司

发明人： 吕晓虎 ,  石桂远 ,  杜松辉 ,  周游 ,  徐金润

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K14/605 ,  C07K1/06

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体而言，涉及形成L‑异亮氨酸‑L‑苏氨酸(叔丁酯)‑L‑天冬氨酸(叔丁酯)‑叔丁酯的合成方法。该方法包括：将保护基‑叔丁基‑L‑苏氨酸盐、TBTU、HOBT、碱性物质和L‑天门冬氨酸二叔丁酯盐酸盐混合进行缩合反应形成中间体1；而后保护基形成中间体2；将中间体2与TBTU、HOBT、碱性物质和(2R，3R)‑2‑(((保护基)羰基)氨基)‑3‑甲基戊酸混合进行缩合反应形成中间体3；再脱除保护基。该方法可以利用化学合成方法合成得到L‑异亮氨酸‑L‑苏氨酸(叔丁酯)‑L‑天冬氨酸(叔丁酯)‑叔丁酯，且得到的产物纯度高，杂质含量低，特别是异构体的含量低。

公开(公告)号：CN117903242A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410059429.1

申请日：2024-01-15

申请人： 成都普康生物科技有限公司

发明人： 吕晓虎 ,  杜松辉 ,  石桂远 ,  周游 ,  唐灿

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K1/107 ,  C07K1/06 ,  C07K1/14 ,  C07K1/02 ,  C07K1/30 ,  C07K1/36

摘要： 本发明涉及化合物合成技术领域，具体而言，涉及甘氨酸‑L‑赖氨酸(叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酸(叔丁氧羰基)‑叔丁酯的合成方法。该合成方法包括：将Fmoc‑Lys(Boc)‑Lys(Boc)‑OtBU进行脱Fmoc保护反应，反应结束后向反应体系中加入卤代烷烃溶剂，而后水洗并收集有机层，接着浓缩，再利用酰胺类溶剂、水和醚类溶剂萃取杂质，并收集下层含酰胺类溶剂的水相，再加入水和酯类溶剂萃取，收集有机相后水洗和干燥。该合成方法能够提升形成的甘氨酸‑L‑赖氨酸(叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酸(叔丁氧羰基)‑叔丁酯的收率和纯度，不采用柱层析纯化，能够简化合成步骤。