公开(公告)号：CN116891488A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310270906.4

申请日：2023-03-20

申请人： 成都海博为药业有限公司 ,  深圳海博为药业有限公司

发明人： 任俊峰 ,  刘冠锋 ,  吴鲜财 ,  李筛 ,  宋智泉 ,  易守兵 ,  卓国清 ,  陈麟 ,  原晨光 ,  李英富

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5383

摘要： 本发明涉及医药技术领域，本发明提供了一种稠环化合物、包含其的药物组合物及应用，所述化合物具有式(I)所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、代谢产物、代谢前体、同位素替代形式、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或共晶物；本发明提供的化合物可用于治疗KRAS突变导致的癌症，所述KRAS突变导致的癌症选自KRAS G12C，KRAS G12V，KRAS G12A和G12D突变导致的癌症中的一种或多种，特别是可作为G12D抑制剂，具有较高的抑制活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112047815B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202011077272.3

申请日：2020-10-10

申请人： 成都海博为药业有限公司

发明人： 卓国清 ,  夏鸿 ,  林波 ,  程海婷 ,  冯世成 ,  李英富

IPC分类号： C07C37/50 ,  C07C39/23 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  B01J31/02

摘要： 本发明公开一种通式为Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物的制备方法，包括：(1)以化合物A和(1S,4R)‑1‑甲基‑4‑(1‑甲基乙烯基)‑2‑环己烯‑1‑醇为原料，在手性咪唑酮盐催化剂作用下发生偶联，经亚硫酸钠脱卤素、碱洗后得到中间体1；(2)中间体1在DMSO、氯化锂和抗氧化剂作用下加热至80‑100℃反应，再经重结晶得到通式为Ⅰ的化合物；

公开(公告)号：CN112047815A

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN202011077272.3

申请日：2020-10-10

申请人： 成都海博为药业有限公司

发明人： 卓国清 ,  夏鸿 ,  林波 ,  程海婷 ,  冯世成 ,  李英富

IPC分类号： C07C37/50 ,  C07C39/23 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  B01J31/02

摘要： 本发明公开一种通式为Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物的制备方法，包括：(1)以化合物A和(1S,4R)‑1‑甲基‑4‑(1‑甲基乙烯基)‑2‑环己烯‑1‑醇为原料，在手性咪唑酮盐催化剂作用下发生偶联，经亚硫酸钠脱卤素、碱洗后得到中间体1；(2)中间体1在DMSO、氯化锂和抗氧化剂作用下加热至80‑100℃反应，再经重结晶得到通式为Ⅰ的化合物；