公开(公告)号：CN107304194A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610250164.9

申请日：2016-04-20

申请人： 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司

发明人： 郑璐 ,  周荣奇 ,  吴斌 ,  董福霞 ,  赵婷 ,  姚书扬 ,  李国智 ,  高苇

IPC分类号： C07D309/10

CPC分类号： C07D309/10

摘要： 一种制备达格列净的方法，将式I所示的4-溴-1-氯-2-2-(4-乙氧基苄基)-苯与2，3，4，6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行偶联反应后，脱除三甲基硅基，从而获得式II所示的化合物；接着，脱除式II所示的化合物的甲氧基，制得式III所示的化合物；之后，保护式III所示的化合物的羟基，获得式IV所示的化合物；最后，将式IV所示的化合物水解制得达格列净。本发明提供的方法，工艺简单，操作条件较温和，原料易得，能够高收率地获得纯度更高的产品因而降低了生产成本。

公开(公告)号：CN107304183A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610250221.3

申请日：2016-04-20

申请人： 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司

发明人： 郑璐 ,  李国智 ,  吴斌 ,  周荣奇 ,  苏晓飞 ,  赵婷 ,  姚书扬 ,  高苇

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/444 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07B2200/13

摘要： 一种吡仑帕奈晶型，该晶型在X射线粉末衍射图谱中具有以下2θ测定的特征峰：7.8°±0.2°、9.1°±0.2°、15.0°±0.2°、16.0°±0.2°和17.1°±0.2°。本发明吡仑帕奈晶型存储稳定，便于在制备过程中过滤及后续转化。