公开(公告)号：CN106749041A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611248145.9

申请日：2016-12-29

申请人： 新乡制药股份有限公司 ,  新乡拓新生化股份有限公司 ,  河南师范大学

发明人： 王菲菲 ,  夏然 ,  杨西宁 ,  李涛 ,  王东超 ,  邢善涛 ,  郭海明 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： 本发明公开了一种合成胞嘧啶的方法。以木炭和二氧化碳为原料，通过一锅反应后，得到混合气体，不经分离，直接和乙腈在碱作用下反应，最后和尿素缩合、环化得到胞嘧啶。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵且有毒有害的试剂，避免使用危险性和腐蚀性的操作步骤，有利于环境保护和工业化生产。本发明为胞嘧啶提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN103614308B

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201310357563.1

申请日：2013-08-16

申请人： 新乡拓新生化股份有限公司

发明人： 杨西宁 ,  渠桂荣 ,  邢善涛 ,  郭海明 ,  杨清华 ,  王秀强 ,  夏然 ,  王东超

IPC分类号： C12N1/18 ,  C12P19/32 ,  C12R1/865

摘要： 本发明公开了一种能够用于ATP合成的酿酒酵母菌及其应用。本发明的酿酒酵母菌能够高效的合成ATP，解决了ATP合成成本高的问题，具有广泛的工业应用价值。

公开(公告)号：CN103614308A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310357563.1

申请日：2013-08-16

申请人： 新乡拓新生化股份有限公司

发明人： 杨西宁 ,  渠桂荣 ,  邢善涛 ,  郭海明 ,  杨清华 ,  王秀强 ,  夏然 ,  王东超

IPC分类号： C12N1/18 ,  C12P19/32 ,  C12R1/865

摘要： 本发明公开了一种能够用于ATP合成的酿酒酵母菌及其应用。本发明的酿酒酵母菌能够高效的合成ATP，解决了ATP合成成本高的问题，具有广泛的工业应用价值。

公开(公告)号：CN103642879B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201310516671.9

申请日：2013-10-28

申请人： 新乡拓新生化股份有限公司

发明人： 杨西宁 ,  渠桂荣 ,  郭海明 ,  邢善涛 ,  夏然 ,  王秀强 ,  王东超 ,  蔡玉瑛

IPC分类号： C12P19/40 ,  C12R1/865

摘要： 本发明公开了一种以腺苷为底物酶促生产腺苷蛋氨酸（SAM）的方法，利用管道连接装有固定化酵母细胞的生产三磷酸腺苷（ATP）的反应器，和装有SAM合成酶‑‑树脂生产SAM的反应器，组成一套藕连循环反应系统，让反应液在两个反应器之间循环流动，反应液在ATP反应器生成ATP后，进入SAM反应器，在SAM反应器中，SAM合成酶及时利用消耗去反应液中的ATP，并生成的SAM；从SAM反应器流出的反应液再循环进入ATP反应器中，循环反应。成功地解决了固定化酵母生产ATP时产物抑制的问题，同时也解决了以ATP为原料生产SAM成本高的问题。

公开(公告)号：CN103642879A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201310516671.9

申请日：2013-10-28

申请人： 新乡拓新生化股份有限公司

发明人： 杨西宁 ,  渠桂荣 ,  郭海明 ,  邢善涛 ,  夏然 ,  王秀强 ,  王东超 ,  蔡玉瑛

IPC分类号： C12P19/40 ,  C12R1/865

摘要： 本发明公开了一种以腺苷为底物酶促生产腺苷蛋氨酸（SAM）的方法，利用管道连接装有固定化酵母细胞的生产三磷酸腺苷（ATP）的反应器，和装有SAM合成酶—树脂生产SAM的反应器，组成一套藕连循环反应系统，让反应液在两个反应器之间循环流动，反应液在ATP反应器生成ATP后，进入SAM反应器，在SAM反应器中，SAM合成酶及时利用消耗去反应液中的ATP，并生成的SAM；从SAM反应器流出的反应液再循环进入ATP反应器中，循环反应。成功地解决了固定化酵母生产ATP时产物抑制的问题，同时也解决了以ATP为原料生产SAM成本高的问题。

公开(公告)号：CN115340485B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202211022090.5

申请日：2022-08-25

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  杨婷婷 ,  郭海明 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/26 ,  C07D405/06 ,  C07D217/24 ,  C07D209/94

摘要： 本发明公开了钯催化串联Heck/羰基邻位烷基化合成吲哚萜类似物的方法，属于有机化学技术领域。以苯并环酮和N‑邻碘苯基联烯胺为原料，在钯催化剂、相转移催化剂和碱存在下，通过串联Heck/羰基邻位烷基化反应后得到吲哚萜类似物，再衍生化关环得到稠环吲哚萜类似物。该方法具有化学选择性好、收率高的优点，产物含有手性季碳中心。

公开(公告)号：CN115403593A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202211158695.7

申请日：2022-09-22

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  王东超 ,  张梦成 ,  王海婷 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/52

摘要： 本发明公开了一种环加成合成手性嘌呤[3,2‑c]并噁唑化合物的方法，属于医药中间体技术领域。以(E)‑2,6‑二取代‑9‑丙烯酸酯(1)和芳基环氧乙烷二羧酸二酯(2)为原料，在Ni(ClO4)2·6H2O和双齿噁唑啉配体存在下，有机溶剂中反应，得到手性嘌呤[3,2‑c]并噁唑化合物；当使用20％molNi(ClO4)2·6H2O和24％molL7作为催化剂时，能以94％收率和75％ee单一获得目标产物，并且通过结晶浓缩能以69％收率和95％ee得到目标产物，反应可克级规模进行。

公开(公告)号：CN110590486B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN201910990878.7

申请日：2019-10-18

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D405/04 ,  C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： 本发明公开了一种不对称环加成反应合成手性异核苷类似物的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以嘌呤取代烯烃1和环氧丁烯2为原料，在钯催化剂和手性双膦配体SegPHOS或MeOBIPHEP存在下，不对称环加成反应得到手性异核苷类似物3，dr＝1/1‑7/1，最高达到95％ee，经过衍生后得到多种官能团取代手性异核苷7‑11。该方法为合成手性异核苷类化合物系列提供了一种简便、廉价、高效的途径。

公开(公告)号：CN112574217B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202011489709.4

申请日：2020-12-14

申请人： 河南师范大学 ,  复旦大学

发明人： 郭海明 ,  王洋 ,  郝二军 ,  李恭欣 ,  梁玉茹 ,  谢明胜 ,  王东超

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了如下通式结构具有显著抗肿瘤活性的新型非环核苷化合物、合成方法及其在抗肿瘤药物研发中的应用，属于药物化学技术领域。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明通过氮杂迈克尔加成反应、烯丙基胺化反应等反应合成了系列嘌呤2/6/8位及嘌呤侧链1’位带有不同取代基的非环核苷化合物，包括消旋体、R‑构型和S‑构型，通式结构为(*为手性中心)。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN113527173A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202111000977.X

申请日：2021-08-30

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  杨婷婷 ,  郭海明 ,  吴盼盼 ,  成鹏鹏 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07F7/10

摘要： 本发明公开了一种Heck/去芳构化串联反应合成吲哚萜类似物的方法，属于有机化学技术领域。以取代2‑萘酚和N‑取代苯基联烯胺为原料，在钯催化剂和手性亚磷酰胺配体存在下，通过Heck/去芳构化串联反应后得到吲哚萜类似物。该方法具有化学选择性和对映选择性好、收率高的优点，产物含有手性季碳中心。