化学合成法生产阿糖胞苷的工艺

    公开(公告)号:CN101948492A

    公开(公告)日:2011-01-19

    申请号:CN201010263980.6

    申请日:2010-08-20

    IPC分类号: C07H19/09 C07H1/00

    摘要: 化学合成法生产阿糖胞苷的工艺。本发明涉及一种有机化合物的合成工艺。本发明的目的是提供一种所用原料价廉易得,反应条件简单、成本低和环保,收率高的一种化学合成法生产阿糖胞苷的工艺。本发明的技术解决方案是,一种化学合成法生产阿糖胞苷的工艺,合成路线为:所述合成路线的合成步骤:(1)以阿糖尿苷(1)为起始原料与六甲基二硅胺烷(HMDS)在5-20kg压力和70-160℃温度条件下反应10-80小时后,将反应体系降温、搅拌,减压浓缩,去除回收多余的六甲基二硅胺烷,得到中间产物(II),所述六甲基二硅胺烷的用量为阿糖尿苷重量的2-10倍;(2)将中间产物(II)溶解在适量(溶剂)(何种溶剂)中,降温或搅拌,制成阿糖胞苷粗品。本发明用于制备抗癌药物。

    化学合成法生产2′-脱氧腺苷的工艺

    公开(公告)号:CN101007830A

    公开(公告)日:2007-08-01

    申请号:CN200710053920.X

    申请日:2007-01-31

    IPC分类号: C07H19/173

    摘要: 本发明公开了一种化学合成法生产2′-脱氧腺苷的工艺,涉及一种有机化合物的合成工艺,本发明的技术方案是,化学合成法生产2′-脱氧腺苷的工艺,有以下步骤:(1)将6-氯腺嘌呤与1-乙酰基-3,5-二(对甲基苯甲酰基)-2-脱氧核糖和含有磷酸酚酯类化合物催化剂的有机溶剂放入反应釜中,在催化剂催化作用下缩合反应制备3′,5′-二(对甲基苯甲酰基)-2′-脱氧-6-氯嘌呤核苷;(2)将化合物和氨甲醇放入反应釜中氨解,其氨甲醇的用量是化合物重量的4-8倍,氨解温度是10-50℃,氨解后得到2′-脱氧腺苷。本发明用于生产2′-脱氧腺苷。

    化学合成法生产胞苷的工艺

    公开(公告)号:CN100999540A

    公开(公告)日:2007-07-18

    申请号:CN200710053853.1

    申请日:2007-01-12

    IPC分类号: C07H19/067

    摘要: 一种化学合成法生产胞苷的工艺,涉及一种有机化合物的合成工艺,本发明的目的是提供一种合成路线短、价格低的方法。本发明的技术方案是,一种化学合成法生产胞苷的工艺,有以下步骤:1)将β-1,2,3,5-四乙酰基呋喃核糖置于反应釜中加热至熔解,在搅拌下分别加入N4-乙酰胞嘧啶和磷酸酚酯类化合物催化反应生成N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶,得中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶;2)将中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶溶解在甲醇或者乙醇溶剂中,加入碱性物质做催化剂,脱去中间体中的乙酰基得到产品胞苷。本发明用于合成胞苷。

    化学合成法生产胞苷的工艺

    公开(公告)号:CN100488977C

    公开(公告)日:2009-05-20

    申请号:CN200710053853.1

    申请日:2007-01-12

    IPC分类号: C07H19/067

    摘要: 一种化学合成法生产胞苷的工艺,涉及一种有机化合物的合成工艺,本发明的目的是提供一种合成路线短、价格低的方法。本发明的技术方案是,一种化学合成法生产胞苷的工艺,有以下步骤:1)将β-1,2,3,5-四乙酰基呋喃核糖置于反应釜中加热至熔解,在搅拌下分别加入N4-乙酰胞嘧啶和磷酸酚酯类化合物催化反应生成N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶,得中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶;2)将中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′,3′,5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶溶解在甲醇或者乙醇溶剂中,加入碱性物质做催化剂,脱去中间体中的乙酰基得到产品胞苷。本发明用于合成胞苷。