公开(公告)号：CN104922688A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510272160.6

申请日：2015-05-26

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 陈宏 ,  金毅 ,  普绍平 ,  林军 ,  王应飞 ,  丛艳伟

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种奥沙利铂的环糊精复合物及制备方法，属于铂类抗肿瘤药物研究领域。采用一种特定的方法以及一种特定的环糊精可以制得上述奥沙利铂环糊精复合物，此复合物由奥沙利铂和环糊精按1:1的化学计量比结合而成，奥沙利铂的环己二胺基团嵌入到环糊精的腔内形成稳定的复合物，不仅提高了奥沙利铂的水溶性和稳定性，而且保持或者增加了奥沙利铂对结直肠癌、乳腺癌等癌细胞株的抗肿瘤活性。此复合物的制备方法为：将一定配比的奥沙利铂和环糊精溶解在良溶剂中，搅拌一段时间后过滤除去不溶物，然后将滤液进行真空浓缩或者冷冻干燥即可获得奥沙利铂环糊精复合物。

公开(公告)号：CN106770877A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710196701.0

申请日：2017-03-29

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 丛艳伟 ,  陈宏 ,  王应飞 ,  栾春芳 ,  张琪 ,  普绍平 ,  张林涛 ,  彭娟

IPC: G01N30/88

CPC classification number: G01N30/88 ,  G01N2030/884

Abstract: 本发明公开了一种硼替佐米手性异构体的检测方法，采用以下步骤进行检测：1)采用高效液相色谱法，色谱条件如下；色谱柱——Chiralpak AD‑H，4.6×250mm，5um或等同；流动相——正己烷‑异丙醇‑乙醇‑二甲基甲酰胺；流速：0.6ml/min；检测波长：270nm；柱温：25℃；进样体积：10μl；2)流动相制备：BM、BM‑S,S、BM‑R,R、BM‑S,R样品按体积比混合，再以0.45um滤膜过滤；3)取10ul供试品注入高效液相色谱仪，记录谱图；采用高效液相色谱法，避免样品峰拖尾，干扰检测结果。

公开(公告)号：CN104984356A

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201510250273.6

申请日：2015-05-14

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王应飞 ,  金毅 ,  陈宏 ,  林军 ,  张琪 ,  李宗浩 ,  黄天俊 ,  缪祥宏

IPC: A61K47/40 ,  A61K31/282 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种赛特铂的环糊精复合物及制备方法,属于铂类抗肿瘤药物。采用一种特定的方法以及一种特定的环糊精可以制得上述赛特铂环糊精复合物，此复合物由赛特铂和环糊精按1:1的化学计量比结合而成，赛特铂部分或全部嵌入到环糊精空腔内形成稳定的复合物，不仅提高了赛特铂的水溶性和稳定性，而且保持或者增加了赛特铂的体内或体外抗肿瘤活性。此复合物的制备方法为：将一定配比的赛特铂和环糊精溶解在良溶剂中，搅拌一段时间后过滤除去不溶物，然后将滤液进行真空浓缩或者冷冻干燥即可获得赛特铂环糊精复合物。

公开(公告)号：CN103554219A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310460218.0

申请日：2013-10-01

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 丛艳伟 ,  普绍平 ,  栾春芳 ,  陈宏 ,  张琪 ,  白炘劼

IPC: C07K5/078

Abstract: 本发明公开了一种采用关键中间体I制备硼替佐米的方法，及由硼替佐米中间体II制备I的方法。优点在于：①以可形成固体粉末且易提纯的氟硼基氢氟酸（或氟化钾）盐替代无法形成固体且不易提纯的硼酯化合物作为制备硼替佐米的前体，使最终产品的杂质可控，生产投料时更加精确；②避免使用毒性高、价格昂贵的辅料异丁基硼酸，增加生产操作的安全性，并降低成本；③多次试验发现，本方法可在生产硼替佐米的最后几步工艺中避免试用有机溶剂进行后处理，可降低成本提高生产操作的安全性，同时所得产品粘度低，便于获取，在大批量生产时可明显提高收率。成本低，减少有机溶剂的使用量，操作简单。

公开(公告)号：CN104034812A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410228710.X

申请日：2014-05-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 陈宏 ,  普绍平 ,  栾春芳 ,  丛艳伟 ,  彭娟 ,  张琪 ,  邱学翁

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明涉及甲啶铂原料药及其注射液含量的分析检测方法的高效液相色谱分析检测方法，包括甲啶铂含量和有关物质的分析检测。色谱条件：色谱柱采用C18柱，流动相为5％～30％乙腈水溶液(预先混合并超声脱气)，检测波长为205nm～300nm，流速为0.5ml/min～2.0ml/min，柱温20℃～45℃。样品溶液的配制：1.采用纯化水或生理盐水将样品配制成含甲啶铂0.01mg/ml～1.0mg/ml的溶液，避光保存。2.采用生理盐水将甲啶铂注射液稀释为含甲啶铂0.01mg/ml～2.0mg/ml的溶液，避光保存。测定方法：将5μL～20μL的样品溶液注入高效液相色谱仪，记录色谱图并进行分析。本发明在测定甲啶铂含量的同时可以检测出甲啶铂原料药及其注射剂中的杂质或相关物质。