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公开(公告)号：CN110183494A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910418527.9
申请日：2019-05-20
申请人： 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , A61K31/28
摘要： 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1-环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。 R为为Cl、 或
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公开(公告)号：CN110128482A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910418221.3
申请日：2019-05-20
申请人： 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
摘要： 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl-、
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公开(公告)号：CN108129518A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201711390738.3
申请日：2017-12-21
申请人： 昆明贵研药业有限公司
IPC分类号： C07F15/00
摘要： 本申请提供的米铂的制备方法包括：原料的准备，原料包括顺式-二卤代[(1R,2R)-1,2-环己二胺]合铂、氧化银、正十四烷酸和反应溶剂；原料中，顺式-二卤代[(1R,2R)-1,2-环己二胺]合铂、氧化银和正十四烷酸的摩尔比为1：(0.9-0.99)：(2-2.5)；原料中每1g顺式-二卤代[(1R,2R)-1,2-环己二胺]合铂对应的反应溶剂的体积为5-100ml；将准备的原料混合在一起避光搅拌反应，反应温度为40-60℃，反应时间为4-8h，得到反应溶液；对得到的反应溶液进行过滤，对滤液进行浓缩、干燥处理，得到米铂水合物。本申请的米铂的制备方法生产周期短，生产成本低，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102766169B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210271595.5
申请日：2012-08-01
申请人： 昆明贵研药业有限公司
IPC分类号： C07F15/00
摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物米铂的制备方法，工艺流程以K4PtCl4为起始原料，将K4PtCl4与亚硝酸钠反应生成的K4Pt(NO2)4溶液，与（1R,2R）-1,2-环己二胺反应生成顺式-二亚硝基-（1R,2R）-1,2-环己二胺合铂（II），使用硫酸肼还原NO2—根后将得到的溶液与正十四碳酸钠的正丁醇溶液反应生成米铂。该方法不引入银离子，不使用氯仿等毒性溶剂。
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公开(公告)号：CN102766169A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210271595.5
申请日：2012-08-01
申请人： 昆明贵研药业有限公司
IPC分类号： C07F15/00
摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物米铂的制备方法，工艺流程以K4PtCl4为起始原料，将K4PtCl4与亚硝酸钠反应生成的K4Pt(NO2)4溶液，与（1R,2R）-1,2-环己二胺反应生成顺式-二亚硝基-（1R,2R）-1,2-环己二胺合铂（II），使用硫酸肼还原NO2—根后将得到的溶液与正十四碳酸钠的正丁醇溶液反应生成米铂。该方法不引入银离子，不使用氯仿等毒性溶剂。
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公开(公告)号：CN106770877A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710196701.0
申请日：2017-03-29
申请人： 昆明贵研药业有限公司
IPC分类号： G01N30/88
CPC分类号： G01N30/88 , G01N2030/884
摘要： 本发明公开了一种硼替佐米手性异构体的检测方法，采用以下步骤进行检测：1)采用高效液相色谱法，色谱条件如下；色谱柱——Chiralpak AD‑H，4.6×250mm，5um或等同；流动相——正己烷‑异丙醇‑乙醇‑二甲基甲酰胺；流速：0.6ml/min；检测波长：270nm；柱温：25℃；进样体积：10μl；2)流动相制备：BM、BM‑S,S、BM‑R,R、BM‑S,R样品按体积比混合，再以0.45um滤膜过滤；3)取10ul供试品注入高效液相色谱仪，记录谱图；采用高效液相色谱法，避免样品峰拖尾，干扰检测结果。
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公开(公告)号：CN115165771A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210790182.1
申请日：2022-07-05
申请人： 昆明贵研药业有限公司
IPC分类号： G01N21/31 , G01N21/73 , A61K31/282 , A61K33/38
摘要： 本发明公开了一种银盐法合成铂类抗癌药中银含量的控制方法，针对于碘代铂类中间体经与银盐水解制备铂类抗癌药中银含量的控制。该方法包括：以纯水为溶剂，分别加入碘代铂类中间体和相应的银盐，在设定温度下搅拌，测得稳定后的电势差值与合格范围内电势差比对，既能快速判断并控制反应液中银的含量，使得铂类原料药中银含量至标准内。本发明无需额外耗时检测，可实时监控，合成反应结束即控银结束，操作简单，适合应用于铂类抗癌药工业化生产中银盐投料量的控制。
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公开(公告)号：CN110128482B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910418221.3
申请日：2019-05-20
申请人： 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
摘要： 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl‑、
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