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公开(公告)号：CN106946946A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710196674.7
申请日：2017-03-29
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
CPC classification number: C07F15/0093 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物米铂氧化物C34H72N2O4Pt的制备方法，制备方法以米铂为起始物料，有机溶剂同水混合作为溶剂，以过氧化氢作为氧化剂，在一定温度条件下将米铂中的Pt(II)氧化成Pt(IV)，再采用乙醇对产品进行的充分洗涤，采用乙醇或乙醇同二氯甲烷的混合溶剂重结晶提纯得到纯度较好的米铂氧化物—C34H72N2O7Pt，可用于米铂的杂质检查。该化合物的含量测定采用HPLC法，色谱条件为：色谱柱—HC‑C8，250×4.6mm；流动相/溶剂—甲醇；流速0.8ml/min；进样体积—20μl，能客观反映产品含量水平，并同米铂较好分离。
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公开(公告)号：CN105440106A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510955131.X
申请日：2015-12-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
CPC classification number: C07K7/06
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物卡非佐米(Carfilzomib)的制备方法，该方法中利用TBTU，即(2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯)，作为缩合剂进行缩合，该方法反应时间短，不需要氮气保护，操作简便可行，采用的缩合剂TBTU反应副产物更是易于除去，不需要柱层析等繁琐纯化步骤，后处理用混合溶剂固化得卡非佐米固体，不需要柱层析分离，粗品用醇类重结晶即得卡非佐米固体精品。本发明可应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104984356A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510250273.6
申请日：2015-05-14
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: A61K47/40 , A61K31/282 , C12N5/09 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种赛特铂的环糊精复合物及制备方法,属于铂类抗肿瘤药物。采用一种特定的方法以及一种特定的环糊精可以制得上述赛特铂环糊精复合物，此复合物由赛特铂和环糊精按1:1的化学计量比结合而成，赛特铂部分或全部嵌入到环糊精空腔内形成稳定的复合物，不仅提高了赛特铂的水溶性和稳定性，而且保持或者增加了赛特铂的体内或体外抗肿瘤活性。此复合物的制备方法为：将一定配比的赛特铂和环糊精溶解在良溶剂中，搅拌一段时间后过滤除去不溶物，然后将滤液进行真空浓缩或者冷冻干燥即可获得赛特铂环糊精复合物。
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公开(公告)号：CN115165771A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210790182.1
申请日：2022-07-05
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: G01N21/31 , G01N21/73 , A61K31/282 , A61K33/38
Abstract: 本发明公开了一种银盐法合成铂类抗癌药中银含量的控制方法，针对于碘代铂类中间体经与银盐水解制备铂类抗癌药中银含量的控制。该方法包括：以纯水为溶剂，分别加入碘代铂类中间体和相应的银盐，在设定温度下搅拌，测得稳定后的电势差值与合格范围内电势差比对，既能快速判断并控制反应液中银的含量，使得铂类原料药中银含量至标准内。本发明无需额外耗时检测，可实时监控，合成反应结束即控银结束，操作简单，适合应用于铂类抗癌药工业化生产中银盐投料量的控制。
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公开(公告)号：CN105440019A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510955763.6
申请日：2015-12-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C57/15 , C07C51/41 , A61P1/04
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种治疗胃酸疾病药物TAK438的制备方法，制备过程中以2-溴-2'-氟苯乙酮(Ⅰ)为起始原料，通过缩合反应、环化反应、还原反应、磺酰化反应、还原胺化反应等制得目标产物TAK438。本路线原料易得、反应易于控制，产率较高，可工业化生产。
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